Цефалоспорины поколения список препаратов 2019 года

I. Б. 2. Симпатолитики

МД:
способствуют истощению запасов КА в
адренергических терминалях, т.е. действуют
пресинаптически, т.о. избирательно
блокируя адренергическую иннервацию,
т.к. 
норадреналина пост-т в синапт. щель 

возд-е оказывается на постсин.
Адренорецептора, в том числе и
1-адренорецепторы
миокарда и 1-адренорецепторы
сосудов 
что ведет к угнетению работы сердца и
расширению сосудов (т.е. понижению ОПСС)

АД уменьшается.

ФК: – применяют
резерпин и октадин внутрь;


резерпин проникает через ГЭБ, октадин
практически не проникает, оказывает 
выраженное гипотензивное действие.

Оба
препарата характеризуются длительным
латентным периодом (от нескольких часов
до 2-3 суток); максимальный эффект
развивается к концу первой недели, т.к.
запасы норадреналина истощаются не
сразу.

Исчезновение
эффекта также происходит постепенно
по мере восстановления запасов
норадреналина в адренергических
терникалях.

Применение:
артериальная гипертензия.

Октадин применяется
1 раз в сутки, резерпин – 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

  • у
    резерпина – угнетение функций ЦНС:
    сонливость, общая слабость, понижение
    памяти, иногда депрессивные состояния,
    экстрапирамидные расстройства;

  • увеличение
    моторной и секреторной функций ЖКТ
    (нередко диарея);

  • увеличение
    наклонности к бронхоспазму;

  • набухание
    слизистой оболочки носа;

  • задержка
    жидкости в организме;

  • ортостатический
    коллапс (редко при применении октадина)

Антибиотики группы цефалоспоринов

Cephalosporins входят в группу β-лактамных антибиотиков, в химической структуре которых выделена 7-аминоцефалоспорановая кислота. По сравнению с пенициллинами эти препараты показывают более высокую резистентность по отношению β-лактамазам – ферментам, которые вырабатывают микроорганизмы. Первое поколение антибиотиков не обладает полной устойчивостью к ферментам, не показывают высокую резистентность в отношении плазмидных лактаз, поэтому разрушаются ферментами грамотрицательных бактерий.

Для устойчивости антибактериальных препаратов, расширения спектра бактерицидного действия по отношению к энтерококкам и листериям были созданы многочисленные синтетические производные. Также выделяют комбинированные препараты на основе цефалоспоринов, где они сочетаются с ингибиторами разрушающих ферментов, например, Сульперазон.

I.Б.№. А) α-адреноблокаторы

1-адреноблокаторы.

МД:
блокируют постсинаптические
1-адренорецепторы
резистивных сосудов, что ведет к
расширению последних и понижению АД.

ФК:
празозин применяется внутрь 2-4 раза в
день; начало действия – через 2 ч,
продолжительность действия – 6-10 ч.

Побочные эффекты:

  • слабость,
    сонливость;

  • головная
    боль;

  • ортостатическая
    гипотензия (при применении пазозина:
    особенно после приема 1-ой дозы – так
    называемый “феномен 1-ой дозы”);

  • некоторое
    повышение перистальтики ЖКТ;

  • сердцебиение.

Инструкция по применению и дозировки

Выделяют парентеральные и пероральные цефалоспорины. Оба вида обладают бактерицидным действием, что проявляется в повреждении клеточных стенок бактерий, подавлении синтеза пептидогликанового слоя. Препараты приводят к гибели микроорганизмов и высвобождению аутолитических ферментов. Только один из активных компонентов этого ряда всасывается в желудочно-кишечном тракте – цефалексин. Остальные антибиотики не всасываются, но приводят к сильному раздражению слизистых оболочек.

Цефалексин быстро абсорбируется, достигает максимальной концентрации в крови и легких через полчаса у новорожденных и через полтора часа у взрослых пациентов. При парентеральном введении уровень активного компонента выше, поэтому концентрация достигает максимума через полчаса. Действующие вещества связываются с белками плазмы крови на 10-90 %, проникают в ткани, обладают разной биодоступностью.

Цефалоспориновые препараты первого и второго поколения проходят через гематоэнцефалический барьер слабо, поэтому их нельзя принимать при менингите из-за синергизма. Элиминация активных компонентов происходит через почки. При нарушении функции этих органов отмечается задержка выведения препаратов до 10-72 часов. При повторном введении лекарств возможна кумуляция, что приводит к интоксикации.

Большая
часть дозы – в утренние часы. Можно
комбинировать с ненаркотическими
анальгетиками в меньших дозах, с
анаболическими стероидами. Необходимо
полноценное белковое питание.

Минералокортикоиды

Дезоксикортикостерона
ацетат в/м, фторгидрокортизона ацетат
п/к, в виде таблеток внутрь применяют
при хронической надпочечниковой
недостаточности (в т.ч. при болезни
Аддисона)

ВИТАМИННЫЕ
ПРЕПАРАТЫ

Однако
вскоре отечественный ученый Н.И. Лунин,
проводя опыты на мышах, показал, что
включение в пищу только этих компонентов
не обеспечивает жизнь животным. Он брал
две группы мышей, одну из которых
вскармливал натуральным молоком, а
другую искусственной пищей, где
содержалось определенное количество
белков, жиров, углеводов, минеральных
солей и воды.

Цефалоспорины поколения список препаратов 2019 года

Эти
неизвестные вещества, открытые Н.И.
Луниным, польский ученый Казимир Функ
назвал витаминами. Открытие отдельных
витаминов связано с поиском средств
для лечения их дефицита.

В
настоящее время осуществляется синтез
всех витаминов, встречающихся в природе.

Биологическая
роль витаминов. Витамины
нужны организму для построения ферментов,
являясь их простетической частью, а
ферменты – катализаторы биохимических
процессов.

Поэтому
при дефиците витаминов нарушаются
обменные процессы, а соответственно и
функция клеток и органов. Следовательно,
витамины необходимы для нормальной
жизнедеятельности организма.

При
несоответствии между поступлением
витаминов в организм и расходом
развивается их дефицит. В зависимости
от степени недостаточности витаминов
различают гипо- и авитаминозы. При
гиповитаминозе отсутствует очерченая
клиническая картина, которая характеризуется
разнообразием проявлений. При авитаминозе
появляются симптомы, характерные только
для дефицита того или иного витамина.

Так как большинство препаратов вводятся парентерально, чаще всего применяются в условиях стационаров. Особенности применения по поколениям:

  • При операционном лечении – для профилактики и после завершения, чтобы избежать инфицирования. Для лечения поражений кожи.
  • Пневмонии. Часто используется вне стационара. Патологии ЛОР-органов. Инфекции кожи. При инфицировании мочеполовых органов в комплексе с другими антибиотиками. Инфекции суставов, костей.
  • Менингиты, гонорея, поражения нервной системы, кишечные инфекции, воспаления нижних дыхательных и желчевыводящих путей. Сальмонеллез.
  • Пневмонии. Инфекции малого таза. Сепсис. Воспаления кожи, костных структур, суставов. Осложненные патологии мочевыводящих путей с инфицированием сообществом бактерий.
  • Устраняют инфицирование золотистым стафилококком. Помогают бороться с инфекцией, устойчивой к предыдущим поколениям цефалоспоринов и пенициллинам. Диабетическая стопа.

Сфера активности цефалоспоринов увеличивается при переходе к более современным препаратам. Новые поколения лекарств создаются с учетом развития резистентности и способности флоры к постоянным мутациям.

Большинство цефалоспоринов используются только парентерально.

При лечении детей

Дозировки препаратов выбираются по массе тела. Для каждого препарата, при внутримышечном и внутривенном введении, существуют свои правила дозирования, в частности:

  • Цефтриаксон – 40-100 миллиграммов на килограмм веса, 2-3 раза;
  • Цефазолин – 50-100 миллиграммов на килограмм, 2-3 раза.

Оральные формы дозируются также по массе тела, например:

  • Цефаклор – 20-40 миллиграммов, разделить на 3 приема;
  • Цефалексин – 45 миллиграммов на килограмм, 3 раза.

Большая часть лекарств не применяется раньше месяца, для некоторых существуют другие ограничения по возрасту (2-6 месяцев). Курс составляет 5-10 дней.

Лечение взрослых

Парентеральное использование во взрослом возрасте некоторых цефалоспоринов:

  • Цефотаксим – 3-8 граммов в сутки за 3 введения;
  • Цефтазидим – 3-6 граммов, 2 раза;
  • Цефоперазон Сульбактам – 4-8 грамма, 2 введения.

Пероральные формы:

  • Цефаклор – по 0.25-0.5 грамма, трижды;
  • Цефуроксим – 0.25-0.5 грамма, трижды.

Цефалоспорины поколения список препаратов 2019 года

Принимают лекарства, запивая большим количеством воды.

Из-за малой токсичности и отсутствия влияния на плод цефалоспорины применяют для лечения беременных, обычно выбираются препараты 2-4 поколений. На время терапии грудное вскармливание следует прерывать.

При почечной недостаточности количество применений могут сократить из-за замедления вывода. Проводят контроль клиренса креатинина.

Несмотря на безопасность цефалоспоринов возможны реакции организма на его прием:

  • головная боль;
  • диспепсические проявления;
  • аллергия;
  • нарушения сердечного ритма;
  • дисфункции почек;
  • патологии кроветворения, нарушения состава крови.

Возможно присоединение других инфекций – грибковой, вирусной.

I. 4. В) 1,2 1-адреноблокаторы

МД:
блокада 1-рецепторов
сосудов ведет к снижению ОПСС; блокада
1-рецепторов
миокарда 
к снижению СВ и ЧСС 
в результате наблюдается выраженный
гипотензивный эффект, не сопровождающийся
рефлекторной тахикардией.

ФК:
Карведилол принимается внутрь – 12,5-50 мг

1 раз в сутки.

Лабеталол
внутрь – по 100-400 мг 
2-3 раза в сутки, в/в – при ГК: по 20 мг каждые
10 мин до достижения эффекта (до 300 мг).

Антибиотики - разные поколения, особенности

Применение: 1) АГ,
2) ГК (в/в введение лабеталола)

Побочные эффекты:

  • головная
    боль, головокружение;

  • повышенная
    утомляемость;

  • импотенция;

  • обострение
    ОЗЛ;

  • ортостатическая
    гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цефалоспорины несовместимы с алкоголем ввиду ингибирования альдегиддегидрогеназы, дисульфирамоподобных реакций и антабусного эффекта. Такой эффект сохраняется несколько дней после отмены приема препаратов, при несоблюдении правила не сочетания с этанолом может возникнуть гипотромбинемия. Противопоказаниями применения медикаментов являются выраженная аллергия на компоненты состава.

Цефтриаксон запрещен новорожденным ввиду риска развития гипербилирубинемии. С осторожностью препараты назначают при нарушении функции печени и почек, гиперчувствительности в анамнезе. При назначении дозировки для детей используются сниженные показатели. Это связано с низкой массой тела детей и большей усвояемостью активных компонентов.

Лекарственное взаимодействие медикаментов цефалоспоринового ряда ограничено: они не комбинируются с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами ввиду повышения риска кишечного кровотечения. Сочетание препаратов с антацидами нежелательно из-за снижения эффективности антибактериальной терапии. Запрещена комбинация цефалоспоринов с петлевыми диуретиками ввиду риска нефротоксичности.

Около 10 % пациентов показывают повышенную чувствительность к цефалоспоринам. Это приводит к появлению побочных эффектов: аллергическим реакциям, сбою работы почек, диспепсическим расстройствам, псевдомембранозному колиту. При внутривенном введении растворов возможно проявление гипертермии, миалгии, приступообразного кашля.

  • дисбактериоз кишечника;
  • кандидоз полости рта, влагалища;
  • эозинофилия;
  • лейкопения, нейтропения;
  • флебиты;
  • извращение вкуса;
  • отек Квинке, анафилактический шок;
  • бронхоспастические реакции;
  • сывороточная болезнь;
  • мультиформная эритема;
  • гемолитическая анемия.

Выявлены следующие виды взаимного влияния с цефалоспоринами:

  1. Перекрестная аллергия при применении пенициллинов.
  2. Снижение абсорбции при лечении антацидами. При приеме пероральных форм – промежуток не менее 2-х часов.
  3. Аминогликозиды и петлевые диуретики становятся более токсичными. Контроль при дисфункциях почек.
  4. Препараты с цефоперазоном не принимают с алкоголем.

Совместный прием с антикоагулянтами и антиагрегантами может привести к кровотечениям.

III. 3. Разные миотропные средства

Апрессин

МД:
расширяет резистивные (артериолы) сосуды

понижается ОПСС 
понижается АД.

ФК:
при приеме внутрь (хорошо всасывается)
– начало действия – через 45 мин; при в/м
введении – НД через 20-30 мин; при в/в
введении – НД через 15-20 мин; продолжительность
действия – 2-6 ч.

Применение:
АГ (чаще в комбинации с диуретиками и
-блокаторами),
ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, боли в области
сердца; задержка натрия и воды в организме;
аутоиммунные реакции (острый ревматоидный
синдром, волчаночно-подобный синдром);
головная боль.

Цефалоспорины поколения список препаратов 2019 года

Дибазол

МД:
оказывает спазмолитическое действие
на все ГМ-органы, в т.ч. ГМК сосудов 
расширение сосудов 
снижение ОПСС (кроме того несколько
снижает СВ) 
понижение АД. Эффект невыраженный и
непродожительный.

Применение: при
ГК вводится в/м и в/в.

Побочные эффекты
очень редки.

Магния сульфат

МД:
прямое миотропное действие 
понижение ОПСС, кроме того – бл-да
высвобождения АцХ в симпатических
ганглиях 
снижение симпатической иннервации
сердца и сосудов; тормозное действие
на СДЦ.

Применение: при
ГК в/м, в/в.

Кобель породы шарпей

ПЭ: депрессия ДЦ,
угнетение нервно-мышечной передачи.

Тонкости приема в зависимости от возраста

Цефтриаксон не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей, новорожденным. Большинство препаратов первого-четвертого поколений подходят женщинам в период беременности без ограничения риска, они не вызывают терратогенного эффекта. Цефалоспорины пятого поколения назначаются беременным при соотношении пользы для матери и риска для ребенка. Цефалоспорины для детей любого поколения запрещены при грудном вскармливании ввиду развития дисбактериоза во рту и кишечнике ребенка.

Цефипим назначается с двухмесячного возраста, Цефиксим – с полугода. Для пациентов пожилого возраста предварительно исследуется функция почек и печени, сдается кровь на биохимический анализ. Исходя из полученных данных, корректируется дозировка цефалоспоринов. Это необходимо в связи с возрастным замедлением экскреции активных компонентов препаратов. При патологии печени дозировка тоже снижается, на протяжении всего лечения контролируются печеночные пробы.

II. 1. Ингибиторы апф

во первых, взаимодействует с
АТ-рецепторами сосудов 
вызывает сосудосуживающий эффект 
повышение ОПСС; во-вторых, увеличивает
секрецию минералкортикоида альдостерона
в коре надпочечников и вазопрессина в
головном мозге, 
что приводит к задержке Na
и воды в организме и повышению ОЦК, также
повышение уровня Na
в плазме ведет к повышению возбудимости
ГМК сосудов к сосудосуживающим влияниям
(т.к. порог их возбудимости падает) 
это так же ведет к некоторому повышению
ОПСС.

ИАПФ
угнетают АПФ, в результате чего уменьшается
образование ангиотензина II
из ангиотензина I

наблюдается меньшая активация
АТ-рецепторов сосудов и коры надпочечников

тонус резистивных сосудов снижается,
понижается высвобождение альдостерона
(и вазопрессина), что ведет к уменьшению
задержки Na
и воды в организме 
уменьшению ОЦК. В результате в целом
понижается ОПСС 
понижается АД.

Кроме
того, АПФ способствует образованию из
брадикинина неактивных метаболитов. А
при его угнетении ИАПФ из брадикинина
в большей степени образуется ПГЕ2,
который обладает сосудорасширяющим
действием 
понижение ОПСС.

ФК:
первый ингибитор ангиотензинпревращающего
фермента (ИАПФ) (каптоприл) принимается
внутрь по 25-75 мг 
2-3 раза в сутки, начало действия – через
30-60 мин, продолжительность действия –
6-12 ч. Эналаприл – при приеме внутрь:
начало действия – через 2-4 ч, продолжительность
действия – чуть менее 24 ч, принимается
по 2,5-20 мг 
1-2 раза в сутки; существует форма для
в/в введения.

Применение: АГ
(особенно ее гиперрениновая форма),
можно при ГК – эналаприл в/в.

Побочные эффекты:

  • ангионевротический
    отек,

  • сухой
    кашель,

  • нарушение
    вкусовых ощущений,

  • протеинурия,

  • повышение
    уровня креатинина в моче,

  • гиперкалиемия,

  • обратимая
    нейтропения.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было

в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

I. 4. В) 1,2 1-адреноблокаторы

МД:
блокируют Са-каналы ГМК сосудов и
миокарда 
нарушают поступление Са2
в клетки (т.к. гипокальцигистия), а ионы
Са2
необходимы для поддержания тонуса ГМК
сосудов и миокарда 
в результате сосуды расширяются;
активность сердечной мышцы угнетается

понижаются и ОПСС и СВ 
понижается АД. (Верапамил, дилтиазем
способны также угнетать проводящую
систему сердца, пейснейкерную активность
СУ)

ФК:
нифедипин хорошо всасывается, принимается
внутрь: НД – через 30-60 мин, продолжительность
действия – 4-7 ч; сублингвально: НД – через
1-5 мин, продолжительность – 2-4 ч. Принимается
по 10-20 мг 
3-4 раза в сутки.

Применение: АГ, ГК

Таблетки и капсулы

Побочные эффекты:

  • головная
    боль, головокружение;

  • гиперемия
    лица;

  • пастозность
    голеней;

  • увеличение
    массы тела;

  • учащение
    мочеиспускания;

  • гиперплазия
    слизистой десен;

  • тахикардия
    (при применении нифедипина);

  • брадикардия,
    АВ-блокады, СН (при применении верапамила);

  • слабость.

МД:
активируют К-каналы ГМК сосудов 
К
выходит из клеток 
гиперполяризация ЦПМ 
понижение поступления Са2
внутрь клеток (гипокальгистия) 
понижение тонуса ГМК сосудов 
понижение ОПСС 
снижение АД.

ФК: хорошо всасываются
из ЖКТ, принимаются внутрь по 20-60 мг в
сутки (в 2 приема).

Применение:
артериальная гипертензия (АГ).

ПЭ:
– повышение потребности миокарда в
кислороде, рефлекторная тахикардия;

  • задержка
    жидкости (из-за активации РААС) 
    отеки;

  • гипертрихоз.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

1.Антибиотики,
угнетающие образование микробной
стенки. Пенициллины, цефалоспорины и
др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики,
нарушающие проницаемость цитоплазматической
мембраны. Полимиксины. Действуют
бактерицидно.

3.Антибиотики,
блокирующие синтез белка. Тетрациклины,
левомицетины, макролиды, аминогликозиды
и др., действуют бактериостатически,
кроме аминогликозидов, у них бактерицидный
вид действия.

Препарат Азактам

4.Антибиотики,
нарушающие синтез РНК, к ним относится
рифампицин, действует бактерицидно.

Различают
также основные и резервные антибиотики.

К
основным относятся антибиотики, открытые
вначале. Натуральные пенициллины,
стрептомицины, тетрациклины, затем,
когда микрофлора стала привыкать к
ранее применяемым антибиотикам,
появились, так называемые, резервные
антибиотики. К ним относятся из
полусинтетических пенициллинов
оксациллин, макролиды, аминогликозиды,
полимиксины и др.

Резервные антибиотики
уступают основным. Они либо менее активны
(макролиды), либо с более выраженными
побочными и токсическими эффектами
(аминогликозиды, полимиксины), либо к
ним быстрее развивается лекарственная
устойчивость (макролиды). Но нельзя
строго делить антибиотики на основные
и резервные, т.к.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

III. 2. Донаторы окиси азота (no)

МД:
из натрия нитропруссида высвобождается
NO,
которая стимулирует клеточную
гуанилатциклазу 
повышается содержание цГМФ в ГМК
резистивных (артериолы) и емкостных
(везикулы) сосудов 
понижение тонуса этих сосудов 
понижение ОПСС, (понижение пред- и
постнагрузки на сердце) 
понижение АД.

Препарат Цефтриаксон

ФК:
применяются в/в – эффект возникает
немедленно после начала инфузии,
сохраняется приблизительно 15 мин.

Применение: ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, головная боль,
диспепсические расстройства.

Препараты

Естественные:
кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее)

1)используются,
в основном, per
os
для заместительной терапии

2)в/в при шоках и
астматическом статусе

3)местно при
поражениях кожи

title

Синтетические
их используют чаще, чем естественные,
т.к. они обладают более высоким сродством
к глюкокортикоидным рецепторам, медленнее
инактивируются и вызывают менее
выраженные нарушения водно-солевого
обмена.

Метилпреднизолон
(реже, чем преднизолон
вызывает образование язв, нарушения
психики и аппетита. Эти препараты
наиболее часто используют для проведения
фармакодинамической терапии.

1)дексаметазон;
2) бетаметазон;
3) триамцинолон (1,2 в 30 раз гидрокортизона).
В связи с наличием в их структуре атома
фтора, практически не обладают
минералокортикоидной активностью.
Особенно эффективны 1,2 при отеке мозга
(т.к. не задерживают жидкость). Сильно
угнетают функцию коры надпочечников,
поэтому не назначаются на длительный
срок.

Триамцинолон
по активности уступает дексаметазону.
Часто вызывает изменения со стороны
кожи и мышечной системы.

Беклометазона
дипропионат
оказывает преимущественно местное
действие, так как плохо всасывается
через мембраны используют в виде
ингаляций при бронхиальной астме и
местно при экземе.

В дерматологии
также применяются

Синафлан

Флуметазона пивалат

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллины
продуцируются различными видами
плесневого гриба.

Спектр
противомикробного действия. Они
губительно действуют преимущественно
на грамположительные микроорганизмы:
на кокки, но 90 и более процентов
стафилококков образуют пенициллиназу
и поэтому к ним не чувствительны,
возбудителей дифтерии, сибирской язвы,
возбудителей газовой гангрены, столбняка,
возбудителя сифилиса (бледную спирохету),
который остается наиболее чувствительным
к бензилпенициллину, и на некоторые
другие микроорганизмы.

Механизм
действия:
Пенициллины снижают активность
транспептидазы, вследствие чего нарушают
синтез полимера муреина, необходимого
для образования клеточной стенки
микроорганизмов. Пенициллины оказывают
антибактериальное действие только в
период активного размножения и роста
микробов, в покоящуюся стадию микробов
они неэффективны.

Вид
действия:
бактерицидный.

Препараты
биосинтетических пенициллинов:
бензилпенициллина натриевая и калиевая
соли, последняя в отличие от натриевой
соли обладает более выраженным
раздражающим свойством и поэтому
применяется реже.

Фармакокинетика:препараты
инактивируются в желудочно-кишечном
тракте, что является одним из их
недостатков,
поэтому вводятся только парентерально.
Основным путем их введения является
внутримышечный путь, можно вводить
подкожно, в тяжелых случаях заболевания
их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин
натриевая соль при менингитах и
эндолюмбально.

Вводят в полости (брюшную,
плевральную и др.), при заболеваниях
легких – также в аэрозоле, при заболеваниях
глаз и ушей – в каплях. При в/м введении
они хорошо всасываются, создают
действующую концентрацию в крови, хорошо
проникают в ткани и жидкости, плохо –
через ГЭБ, выводятся в измененном и
неизмененном виде через почки, создавая
здесь действующую концентрацию.

Вторым
недостатком
этих препаратов является их быстрое
выведение из организма, действующая
концентрация в крови, а соответственно
и в тканях при в/м введении падает через
3-4 часа, если растворитель не новокаин,
новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показания
к применению бензилпенициллина:
Его применяют при заболеваниях, вызванных
чувствительными микроорганизмами к
нему, во-первых, он является основным
средством лечения сифилиса (по специальным
инструкциям); широко применяется при
воспалительных заболеваниях легких и
дыхательных путей, гонореи, рожистого
воспаления, ангины, сепсиса, раневой
инфекции, эндокардита, дифтерии,
скарлатины, заболеваний мочевыводящих
путей и т.д.

Доза
бензилпенициллина зависит от тяжести,
формы заболевания и степени чувствительности
к нему микроорганизмов. Обычно при
заболеваниях средней тяжести разовая
доза этих препаратов при в/м введении
равна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше
6 раз, если растворитель не новокаин.
При тяжелых заболеваниях (сепсис,
септический эндокардит, менингит и др.

В
связи с инактивацией бензилпенициллина
в ЖКТ был создан кислотоустойчивый
пенициллин-феноксиметилпенициллин.
Если добавить в среду, где культивируются
Penicillium
chrysogenum
феноксиуксусную кислоту, то грибы
начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин,
который вводится внутрь.

В
настоящее время он применяется редко,
т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина
создает меньшую концентрацию в крови
и поэтому менее эффективен.

Поскольку
бензилпенициллина натриевая и калиевая
соли действуют кратковременно, были
созданы пенициллины пролонгированного
действия, где действующим началом
является бензилпенициллин. К ним
относятся бензилпенициллина
новокаиновая соль,
вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1
вводят 1 раз в 7-14 дней;

бициллин-5
вводят 1 раз в месяц. Они вводятся в виде
суспензии и только в/м. Но создание
пенициллинов пролонгированного действия
не решило проблему, т.к. они не создают
действующей концентрации в очаге
поражения и применяются только для
долечивания сифилиса, вызванного самым
чувствительным микробом к пенициллинам
(даже к таким концентрациям), для сезонной
и круглогодичной профилактики рецидивов
ревматизма.

Следует
сказать, чем чаще микроорганизмы
встречаются с химиотерапевтическим
средством, тем быстрее к нему привыкают.
Поскольку к биосинтетическим пенициллинам
у микроорганизмов, особенно у стафилококков,
появилась устойчивость, были созданы
полусинтетические пенициллины, не
инактивирующиеся пенициллиназой.

В
основе структуры пенициллинов лежит
6-АПК (6 – аминопенициллановая кислота).
И если к аминогруппе 6-АПК присоединять
разные радикалы, то получатся различные
полусинтетические пенициллины. Все
полусинтетические пенициллины менее
эффективны бензилпенициллина натриевой
и калиевой солей, если к ним сохранена
чувствительность микроорганизмов.

Оксациллина
натриевая соль
в отличие от солей бензилпенициллина
не инактивируется пенициллиназой,
поэтому эффективна при лечении
заболеваний, вызванных
пенициллиназопродуцирующими стафилококками
(является резервным препаратом
биосинтетических пенициллинов). Он не
инактивируется в ЖКТ, может применяться
и внутрь.

Оксациллина натриевую соль
применяют при заболеваниях, вызванных
стафилококками и др., продуцирующими
пенициллиназу. Эффективен при лечении
больных сифилисом. Препарат вводится
внутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослых
и детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6
раз в сутки, при тяжелых инфекциях до
6-8 г.

Нафциллин
тоже устойчив к пенициллиназе, но в
отличие от оксациллина натриевой соли
более активен и хорошо проникает через
ГЭБ.

Фармакокинетика:
он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее,
чем другие пенициллины, связывается с
белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани
и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ,
выводится через почки и частично с
желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г
4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза
увеличивается до 10 г.

Ампициллин
применяют при заболеваниях неизвестной
этиологии; вызванных грамотрицательной
и смешанной микрофлорой, чувствительной
к этому средству. Выпускается
комбинированный препарат ампиокс
(ампициллин и оксациллина натриевая
соль). Уназин
является комбинацией ампициллина с
сульбактам натрием, который ингибирует
пенициллиназу.

Поэтому уназин действует
и на пенициллиназоустойчивые штаммы.
Амоксициллин
в отличие от ампициллина лучше всасывается
и вводится только внутрь. При комбинации
с клавулановой кислотой амоксициллина
появляется амоксиклав. Карбенициллина
динатриевая соль
как и ампициллин разрушается пенициллиназой
микроорганизмов и тоже широкоспекторный,
но в отличие от ампициллина действует
на все виды протея и синегнойную палочку
и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится
только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при
заболеваниях, вызванных грамотрицательной
микрофлорой, в том числе синегнойной
палочкой, протеем и кишечной палочкой
и др.

Побочные
и токсические эффекты пенициллинов.
Пенициллины мало токсичные антибиотики,
имеют большую широту терапевтического
действия. К побочным эффектам, заслуживающим
внимание, относятся аллергические
реакции. Они встречаются от 1 до 10%
случаев и протекают в виде кожных
высыпаний, лихорадки, отека слизистых
оболочек, артритов, поражений почек и
др. нарушений.

В более тяжелых случаях
развивается анафилактический шок,
иногда со смертельным исходом. В этих
случаях необходимо срочно отменить
препараты и назначить противогистаминные
средства, кальция хлорид, в тяжелых
случаях – глюкокортикоиды, а при
анафилактическом шоке в/в и -
и -адреномиметик
адреналина гидрохлорид. Пенициллины
вызывают контактный дерматит у
медицинского персонала и лиц, занятых
их производством.

Пенициллины
могут вызвать побочные эффекты
биологического характера: а) реакцию
Ярш-Генсгейнера, которая заключается
в интоксикации организма эндотоксином,
освобождающимся при гибели бледной
спирохеты у больного сифилисом. Таким
больным проводят дезинтоксикационную
терапию; б) пенициллины широкого спектра
противомикробного действия при приеме
внутрь вызывают кандидамикоз кишечника,
поэтому их применяют вместе с
противогрибковыми антибиотиками,
например, нистатином;

Они
также раздражают слизистые оболочки
ЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/м
введении могут вызвать инфильтраты,
в/в – флебиты, эндолюмбальном –
энцефалопатию и др. побочные эффекты.

В общем,
пенициллины активные и малотоксичные
антибиотики.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector