Сульфадиметоксин – противомикробный антибиотик

Форма выпуска и состав

В одной таблетке содержится пятьсот миллиграмм сульфадиметоксина в пересчете на сто процентов сухого вещества. В качестве добавок к действующему компоненту в составе присутствуют аэросил, желатин, стеарат кальция, картофельный крахмал.

Лекарственная форма выпуска Сульфалена – таблетки: цвет – белый или белый с желтоватым оттенком, форма – плоскоцилиндрическая (по 10 шт. в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: сульфален – 200 мг;
  • дополнительные компоненты: стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилпирролидон.

Фармакокинетика

В состав мази Левосин входит хлорамфеникол, который может проникать в кровоток, плаценту и грудное молоко.

Фармакодинамика

Сульфален относится к препаратам сульфаниламидного ряда, обладает пролонгированным сроком бактериостатического действия. Препарат имеет широкий спектр действия. Его действие основано на конкурентном взаимоотношении с ПАБК. В результате этого действия нарушается процесс синтеза кислоты дигидрофолиевой, которая принимает активное участие в синтезе пиримидинов и пуринов.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в ЖКТ, достигая Cmax в крови через 5 часов. Невысокая связь с белками крови. В организме быстро проникает ткани и жидкости. T1/2 — 6о часов. Из организма выводится через почки, крайне медленно (в течение 9 суток), что обусловлено длительной реабсорбцией из почечных канальцев.

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8–12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1–2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Лечебные свойства

Фармакодинамика

Сульфадиметоксин - противомикробный антибиотик

Сульфален оказывает бактериостатическое действие, обладает противомикробной активностью.

Основным эффектом вещества является блокирование утилизации микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтеза фолата, за счет чего происходит торможение размножения грамположительных/грамотрицательных микроорганизмов (включая анаэробы, стрептококки, пневмококки, стафилококки).

На штаммы бактерий, проявляющие устойчивость к сульфаниламидам, сульфален не действует.

Фармакокинетика

После приема внутрь сульфален быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Cmax (максимальная концентрация) в крови достигается за 4–6 часов. Вещество связывается белками плазмы в меньшей степени, чем другие сульфаниламиды сверхдлительного и длительного действия. Это обеспечивает высокую концентрацию находящегося в свободной активной форме сульфалена в крови.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В желчи обнаруживается в высоких концентрациях. Продолжительно циркулирует в крови. Период полувыведения в среднем составляет 65 часов. 60% дозы выводится за 9 дней. Медленное выведение связано с интенсивной реабсорбцией в почечных канальцах. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов.

Сульфадиметоксин является антибактериальным препаратом ярко выраженного длительного действия. Данный антибиотик доказал свою эффективность как в отношении грамотрицательных, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, таких, как стафилококки, клебсиеллы, стрептококки, сальмонеллы, токсоплазмы, шигеллы, малярийные плазмодии, некоторые хламидии в числе которых, Chlamydophila trachomatis, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Всасывание действующего вещества желудочно-кишечным трактом происходит относительно медленно. Обнаружить вещество в крови можно уже спустя тридцать минут. Максимальная концентрация достигается спустя восемь-двенадцать часов. Необходимая взрослому человеку терапевтическая концентрация возникает при приеме одного-двух граммов вещества в первый день, и полграмма-одного грамма в следующие.

Способ применения Сульфадиметоксина

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Принимают Сульфадиметоксин каждый день, в первый день обычно назначается дозировка в один-два грамма, а в следующие дни от полграмма до одного грамма.

Детям данный антибиотик назначают по двадцать пять миллиграмм в первый день и по двенадцать с половиной миллиграммов в следующие.

Длительность лечения составляет столько, сколько назначил лечащий врач, но обычно курс лечения антибиотиками длится не более десяти дней и сопровождается применением пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника.

Сульфадиметоксин проходит плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. По этой причине антибиотик не назначают беременным и кормящим грудью.

Данный препарат применяется наружно. Его обильно наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают их на раны. Предварительно должна быть проведена стандартная обработка, включающая удаление отмерших тканей и промывку раны перекисью водорода. При наличии гнойных полостей препарат вводится в них со шприца через катетер. Но предварительно мазь должна быть разогрета до 35-36 градусов.

В первый день лечения Сульфадиметоксин по инструкции взрослым назначают по 1 г, детям – по 25 мг/кг, а на протяжении следующих дней дозу уменьшают в два раза. Суточную дозировку принимают с интервалом не менее суток.

При тяжелых формах заболевания применение Сульфадиметоксина показано в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Как правило, применение Сульфадиметоксина эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней. Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура.

При тяжелом течении заболевания суточная доза Сульфадиметоксина по отзывам может быть увеличена.

При устойчивых формах малярии проводимую Сульфадиметоксином терапию следует сочетать с противомалярийными препаратами.

При лечении следует учитывать, что:

  • Сульфадиметоксин снижает эффективность некоторых бактерицидных антибиотиков;
  • Антибактериальную активность препарата снижают бензокаин, прокаин и тетракаин;
  • Барбитураты и парааминосалициловая кислота снижают противомикробное действие Сульфадиметоксина.

Кроме того, Сульфадиметоксин:

  • Усиливает метаболизм иммунодепрессантного препарата циклоспорин;
  • Может снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Наружные мази, содержащие сульфадиметоксин в виде активного компонента, применяют для улучшения регенерации тканей.

Сульфадиметоксин - противомикробный антибиотик

Взрослым пациентам с острыми инфекционными заболеваниями принимать внутрь за полчаса до еды в дозировке: в 1-й день по 1 г один раз в сутки, далее, в течение 7-10 дней по 200 мг в сутки. В случаях, длительно текущих хронических заболеваний, а также целью профилактики (при хроническом течении заболеваний почек, легких, ревматизме) принимать по — 2 г за один прием один раз в неделю. При необходимости прием препарата может продолжаться 1-1,5 месяца. Рекомендуется обильное щелочное питье.

Таблетки Сульфален принимают внутрь, предпочтительнее за 30 минут до приема пищи.

Схема приема препарата для взрослых:

  • быстропротекающие инфекции в остром течении: ежедневно, суточная доза в первый день – 1000 мг, далее – 200 мг;
  • хронические, длительно текущие инфекции: 1 раз в 7–10 дней, суточная доза – 2000 мг, курс 1–1,5 месяца.

назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.

– при инфекциях легкой степени – в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrighten-GB

0,5 г (1 таблетка);

– при инфекциях средней и тяжелой степени – в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни – по 1 г (2 таблетки).

При необходимости доза может быть увеличена.

Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни – по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет – в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 0,5 г

(1 таблетка).

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7–10 дней.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2–3 суток после нормализации температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфадиметоксин - противомикробный антибиотик

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают – барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь.

сульфадиметоксин инструкция по применению таблетки

усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Препарат имеет свойство уменьшать эффективность таких бактерицидных антибиотиков, которые воздействуют исключительно на делящиеся микроорганизмы, такие, как цефалоспорины и пенициллины.

При сочетании сульфадиметоксина с барбитуратными препаратами увеличивается его активность, а с салицилатами – усиливается токсический эффект препарата, также, как и при сочетании с метотрексатом и дифенином. А при сочетании со стрептомицином, мономицином, канамицином – антибактериальный эффект не изменится.

Не рекомендуется применение единовременно с уротропином, с антидиабетичными препаратами, с дифенином, с неодикумарином и другими антикоагулянтами.

Активный компонент Сульфадиметоксина оказывает антибактериальное действие в отношении:

  • Грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klestrongsiella pneumoniae и Shigella spp..

При приеме внутрь по показаниям Сульфадиметоксин, по сравнению с другими антибиотиками, оказывает длительное действие.

Сульфадиметоксин по отзывам может вызывать нежелательные побочные эффекты, проявляющиеся как:

  • Головная боль;
  • Лекарственная лихорадка;
  • Диспепсические симптомы, рвота, тошнота, холестатический гепатит;
  • Кожные высыпания;
  • Агранулоцитоз, лейкопения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB

При совместном приеме Сульфалена с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, леворином и антибиотиками тетрациклинового ряда отмечается взаимное усиление антибактериального эффекта. При совместном приеме со Стрептомицином, Рифампицином, Пенициллинами и Налидиксовой кислотой отмечается взаимное ослабление фармакологического действия.

Сульфален: инструкция по применению и отзывы

сульфадиметоксин это антибиотик или нет

Латинское название: Sulfalen

Код ATX: J01ED02

Действующее вещество: сульфален (Sulfalene)

Производитель: Оболенское – фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)

Возможные нарушения: агранулоцитоз, лейкопения, головная боль, аллергические реакции, диспепсия, кристаллурия, лекарственная лихорадка.

При сочетанном применении Сульфалена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • метотрексат и иные антагонисты фолиевой кислоты: возрастает вероятность возникновения дефицита фолиевой кислоты;
  • фенитоин (при терапии эпилепсии): возрастает вероятность возникновения токсических реакций;
  • производные диаминопиримидина (тетроксоприм, триметоприм, пириметамин): усиливается эффективность сульфалена;
  • метоксален (при терапии псориаза): возрастает вероятность возникновения фотосенсибилизации;
  • гексаметилентетрамин либо лекарственные средства, увеличивающие образование мочевой кислоты (хлорид аммония): возрастает вероятность возникновения нерастворимых соединений в лоханках почек в виде конкрементов.

Аналогами Сульфалена являются: Сульфален-НС, Сульфадиметоксин, Келфизин, Сульфален-меглюмина, Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин и др.

Симптомы диспепсии, аллергические проявления, головная боль, агранулоцитоз, кристаллурия, лейкопения.

Побочные эффекты

В качестве побочных эффектов встречаются такие, как аллергия в виде крапивницы, бронхоспазмов, гиперемии, отека языка и верхней губы, опухоли Квинке, синдромов Лайелла и Стивена-Джонса. А также фотодерматоз, анафилактический шок и другие. Часто встречаются тошнота и рвота, холестатический гепатит, диспепсия, агранулоцитоз, лихорадка, головная боль и лейкопения, панкреатит, сухость во рту, диарея, желтуха, печеночная энцефалопатия, обморок, асэптичный менингит, повышение внутричерепного давления, депрессия, оптическая нейропатия, психоз, бессонница, миокардит, фиброзирующий альвеолит, узелковый периартериит, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, тубулярный некроз, гипотиреоз, гипогликемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипотромбанемия.

  • Лейкопения, агранулоцитоз.
  • Тошнота, рвота, боль в животе, изжога.
  • Аллергические реакции.
  • Изменения в анализе мочи (кристаллурия).

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Препарат необходимо хранить вдали от источников света, в темном месте. Также рекомендуется прятать таблетки в недоступные для детей места. Лекарство может храниться до 5 лет. Не рекомендуется применять препарат после истечения этого срока. Дату изготовления необходимо смотреть на упаковке препарата.

Дополнительно

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseen-GB

Применение препарата 

у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.

 как принимать сульфадиметоксин

Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая сердечная недостаточность.

Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.

При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.

Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsen-GB

Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector