Стрептомицин – инструкция по применению антибиотика, цена, аналоги

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: streptomycin;

1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Порошок для раствора для инъекций.

Лекарственная форма выпуска Стрептомицина – порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения: кристаллический, гигроскопичный, почти белый или белый; растворитель – вода для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость без запаха [во флаконах по 500 или 1000 мг, по 1, 5, 10, 25, 50, 100 флаконов в картонной пачке; растворитель (в случае наличия в комплекте): в полиэтиленовых ампулах по 2 или 5 мл].

Стрептомицин – инструкция по применению антибиотика, цена, аналоги

Активное вещество в составе 1 флакона: стрептомицин – 500 или 1000 мг.

В порошке находится 0,5 или 1 г активного вещества стрептомицин (в виде стрептомицина сульфата).

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
1 фл.

активное вещество:
 

стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин)
0,5 г

 
1 г

Латинское название вещества Стрептомицин

Стрептомицин

Streptomycinum (

Streptomycini)

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N’-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Стрептомицин 0.0062
Стрептомицина сульфат 0.0005

Взаимодействие

Фармакодинамика

Стрептомицин

Стрептомицин образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других разновидностей Streptomyces spp. Это вещество в невысоких концентрациях обладает бактериостатическим действием. Оно заключается в том, что стрептомицин проникает через стенки микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосомы бактерии.

Это препятствует формированию инициирующего комплекса «матричная РНК 30S субъединица рибосомы», что активирует распад полирибосом. Вследствие этого нарушается считывание информации с ДНК и продуцируются неполноценные белки, что на заключительном этапе вызывает остановку роста и развития микробных клеток.

Стрептомицин отличается широким спектром противомикробного действия. Он проявляет активность по отношению к Mycobacterium tuberculosis, некоторым грамположительным микроорганизмам (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), большинству грамотрицательных бактерий [Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp.

Умеренную активность стрептомицин демонстрирует по отношению к Enterococcus spp. и Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae). В сочетании с ванкомицином или бензилпенициллином стрептомицин эффективно применяется в терапии эндокардита, возбудителями которого являются Streptococcus группы viridians или Enterococcus faecalis.

Стрептомицин резистентен в слабокислой среде, однако вещество легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость вредных микроорганизмов к препарату развивается достаточно быстро. Стрептомицин не действует на анаэробные бактерии, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., семейство Spirochaetaceae.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении стрептомицин быстро и практически на 100% всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация вещества в крови достигается за 30–90 минут и составляет 25–50 мкг/мл (после внутримышечного введения 1000 мг препарата). Стрептомицин связывается с белками плазмы менее чем на 10% и распределяется во всех тканях организма (кроме мозговых тканей), включая перитонеальную, асцитическую, лимфатическую, синовиальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, внеклеточную жидкость и жидкость абсцессов.

В высоких концентрациях вещество определяется в легких, печени, почках, а в костной и жировой ткани оно содержится в незначительных количествах. Объем распределения составляет у взрослых пациентов 0,26 л/кг, у детей – 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте не старше 1 недели и с массой тела менее 1500 г – до 0,68 л/кг, с массой тела более 1500 г – до 0,58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом – 0,3–0,39 л/кг.

Стрептомицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, однако преодолевает плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Вещество не участвует в процессах метаболизма.

Стрептомицин – инструкция по применению антибиотика, цена, аналоги

Период полувыведения у взрослых равен 2–4 часам, у новорожденных – 5–8 часам, у детей более старшего возраста – 2,5–4 часам. Конечный период полувыведения превышает 100 часов благодаря постепенному высвобождению стрептомицина из внутриклеточных депо. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения различается в зависимости от степени тяжести заболевания и может достигать 100 часов.

  • мочевыделительная система: нефротоксичность (тошнота, значительное уменьшение либо увеличение частоты мочеиспускания, анорексия, олигурия, жажда, полиурия, рвота);
  • нервная система: сонливость, головная боль, периферический неврит, слабость, неврит лицевого нерва (покалывание, онемение, чувство жжения в полости рта или области лица), нервно-мышечная блокада при сочетанном введении с миорелаксантами (ночные апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания), нейротоксическое действие (парестезии, подергивание мышц, эпилептические припадки);
  • пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, функциональные нарушения печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз);
  • аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, лихорадка;
  • органы чувств: ототоксичность (звон, потеря слуха, понижение слуха вплоть до необратимой глухоты, чувство заложенности в ушах либо гудение), лабиринтные/вестибулярные нарушения (рвота, дискоординация, тошнота, головокружение, неустойчивость);
  • местные реакции: боль/гиперемия в месте инъекции.

В случаях если какие-либо из описанных нарушений усугубляются, либо отмечается развитие любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, нужно проконсультироваться со специалистом.

Смешивание в одном шприце раствора Стрептомицина с цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда недопустимо.

При сочетанном применении Стрептомицина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины): синергизм действия;
  • другие ото- и нефротоксичные лекарственные средства (включая иные полимиксины, аминогликозиды, капреомицин): увеличение вероятности развития ото- и нефротоксического действия;
  • метоксифлуран: увеличение вероятности возникновения побочных реакций стрептомицина;
  • антимиастенические препараты: снижение их эффективности;
  • индометацин (внутривенное введение): снижение почечного клиренса стрептомицина, повышение его концентрации в крови и увеличение периода полувыведения;
  • опиоидные анальгетики, препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и иные лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу: усиление нервно-мышечной блокады.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Препарат активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.

Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение заложенности в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия; полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.

Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. другие аминогликозиды, полимиксины, капреомицин) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).

Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина.

Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу — при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество образуется в результате жизнедеятельности лучистых грибов вида Streptomyces globisporus, которые используются в промышленном производстве.

Стрептомицин проникает внутрь микробной клетки, взаимодействует и связывается со специфическими белками, что ведет к нарушению формирования матричной РНК и распаду полирибосом. Такой механизм воздействия ведет к формированию дефектов при считывании данных с ДНК, остановке роста и развития бактерии.

Стрептомицин воздействует бактериостатически. Аминогликозид легко разрушается при нагревании в растворе щелочей и крепких кислот, при этом стрептомицин устойчив в слабокислой среде.

Противопоказания

  • туберкулез различной локализации, включая туберкулезный менингит (одновременно с иными лекарственными средствами);
  • бруцеллез, туляремия, чума;
  • венерическая гранулема;
  • инфекции мочевыводящих путей, острые бактериальные кишечные инфекции (после определения чувствительности возбудителя);
  • бактериальный эндокардит (только в комбинации с ванкомицином либо бензилпенициллином).

Абсолютные:

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность, протекающая с уремией и азотемией;
  • органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, включая отягощенный анамнез по индивидуальной непереносимости других аминогликозидов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Относительные (антибиотик Стрептомицин назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • ботулизм (терапия может привести к развитию нарушений нервно-мышечной передачи с дальнейшим ослаблением скелетной мускулатуры);
  • паркинсонизм;
  • миастения;
  • облитерирующий эндартериит;
  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 40–60 мл/мин);
  • сердечная недостаточность II и III ст.;
  • расстройства слуха;
  • дегидратация;
  • склонность к кровоточивости;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • детский и пожилой возраст;
  • период грудного вскармливания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых пациентом микобактерий.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.

туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);

венерическая гранулема;

туляремия, бруцеллез, чума;

бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или ванкомицином);

острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов;

беременность.

С осторожностью: миастения; паркинсонизм; ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); облитерирующий эндартериит; сердечная недостаточность II–III степени; хроническая почечная недостаточность; дегидратация; нарушение мозгового кровообращения; склонность к кровоточивости; пожилой и детский возраст; период лактации.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Стрептомицин назначают при венерической гранулеме, туберкулезном менингите, туберкулезе различной локализации, инфекциях мочевыводящих путей, при кишечных инфекциях, эндокардите (комбинированная терапия с Ампициллином), чуме, бруцеллезе, туляремии.

Стрептомицин не назначают при беременности, тяжелой патологии почек с выраженной уремией, азотемией, при непереносимости аминогликозидов, поражении 8 пары черепных нервов органического характера.

При облитерирующем эндартериите, ботулизме, болезни Паркинсона, миастении, грудном кормлении, склонности к кровотечениям, детям и лицам пожилого возраста, при патологии мозгового кровообращения Стерптомицин назначают с осторожностью.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A15-A19 Туберкулез
  • A20.9 Чума неуточненная
  • A21 Туляремия
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A58 Паховая гранулема
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • Инструкция по применению Стрептомицина: способ и дозировка

    Стрептомицин вводят внутримышечно.

    Непосредственно перед введением содержимое флакона следует растворить в стерильной воде для инъекций в пропорции 500 мг/2 мл либо1000 мг/4 мл.

    Стрептомицин – инструкция по применению антибиотика, цена, аналоги

    Рекомендованные взрослые дозы: разовая – 500–1000 мг, суточная – от 1000 до 2000 (максимально) мг. В случае плохой переносимости, при массе тела до 50 кг и пациентам старше 60 лет назначают 750 мг Стрептомицина в день.

    Рекомендованные суточные дозы для детей:

    • до 3 месяцев: 10 мг/кг;
    • 3–6 месяцев: 15 мг/кг;
    • от 6 месяцев до 2 лет: 20 мг/кг;
    • до 13 лет и старше: 15–20 мг/кг (дети до 13 лет – до 500 мг, подростки – до 1000 мг).

    Максимальные дозы (разовая/суточная):

    • 3–4 года: 150/300 мг;
    • 5–6 лет: 175/350 мг;
    • 7–9 лет: 200/400 мг;
    • 9–14 лет: 250/500 мг;
    • от 14 лет: 500/1000 мг.

    Схема применения препарата:

    • туберкулез легких и других органов: 15 мг/кг (но не больше 1000 мг) в день в 1 либо (при плохой переносимости) 2 приема; курс – от 3 месяцев в сочетании с иными противотуберкулезными препаратами;
    • туляремия: 2 раза в день по 500–1000 мг; курс – 1–2 недели до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры;
    • бактериальный эндокардит стрептококкового генеза (вызванный Streptococcus spp., проявляющим чувствительность к пенициллину): первые 7 дней – 2 раза в день по 1000 мг, следующие 7 дней – 2 раза в день по 500 мг; разовая доза для пациентов старше 60 лет на протяжении всего лечения – 500 мг; курс – 2 недели в сочетании с бензилпенициллином;
    • бактериальный эндокардит энтерококкового генеза: первые 14 дней – 2 раза в день по 1000 мг, следующие 28 дней – 2 раза в день по 500 мг; курс – 6 недель в сочетании с бензилпенициллином (длительность может быть уменьшена по причине ототоксичности);
    • чума, бруцеллез: 2 раза в день по 1000 мг; курс – от 7 до 10 дней.

    При лечении венерической гранулемы, инфекций мочевыводящих путей и острых бактериальных кишечных инфекций суточную дозу следует делить на 2–4 введения; продолжительность курса – от 10 до 14 дней.

    Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу Стрептомицина снижают. Максимальная суточная доза в зависимости от клиренса креатинина:

    • 50–60 мл/мин: 500 мг;
    • 40–50 мл/мин: 400 мг.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

    Начальная суточная доза при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 250 мг, ее увеличение возможно в случае хорошей переносимости.

    Важнейшими симптомами передозировки Стрептомицина являются токсические реакции, выражающиеся в тошноте, рвоте, потере слуха, звоне или ощущении закладывания в ушах, анорексии, атаксии, головокружении, жажде, нарушениях мочеиспускания, нарушении дыхания вплоть до его остановки.

    В этом случае необходимо устранить блокаду нервно-мышечной передачи и ее последствия, для чего назначают прием солей кальция и ингибиторов холинэстеразы, проводят гемодиализ либо перитонеальный диализ, при необходимости прибегают к искусственной вентиляции легких. Полезной оказывается и другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Стрептомицин назначают в виде аэрозолей интрабронхиально, интратрахеально, а также внутримышечно, внутрь (в терапии инфекции пищеварительного тракта).

    При внутримышечном введении разовая дозировка для взрослых составляет 0,5-1 грамм, в сутки не более 2 граммов. Раствор готовят перед введением. Порошок разводят в инъекционной воде, растворе натрия хлорида, растворе Новокаина. Соотношение составляет 4 мл растворителя на 1 грамм активного вещества.

    Интратрахеально стрептомицин вводят по 0,5-1 грамму 2-3 раза в неделю. При сопутствующей патологии в виде ИБС, артериальной гипертонии лекарственный препарат в начальной дозировке 250 мг в сутки, в случае регистрации хорошей переносимости дозу увеличивают.

    При патологии почечной системы дозирование производят в зависимости от тяжести заболевания.

    Для животных назначают внутримышечно в течение недели каждые 12 часов.

    Крупному рогатому скоту и лошадям из расчета 5 мг на 1 кг.

    Мелкому рогатому скоту и свиньям из расчета 10 мг на 1 кг.

    Доза для молодняка в два раза выше на 1 кг.

    Проявляется токсическими реакциями в виде атаксии, потери слуха, жажды, рвоты, тошноты, расстройства мочеиспускания, нарушения дыхания, заложенности в ушах, звона в ушах, головокружений.

    Терапия направлена на снятие блокады нервно-мышечной передачи, проведение перитонеального диализа и гемодиализа, введение солей кальция, антихолинэстеразных медикаментов, ИВЛ.

    Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

    Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

    Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

    Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — проведение гемодиализа или перитонеального диализа; назначение ингибиторов холинэстеразы, солей кальция; проведение ИВЛ; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Стрептомицин вводить внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутрикавернозно. Перед началом терапии с применением Стрептомицина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу, и к новокаину (при его использовании в качестве растворителя).

    При внутримышечном введении разовая доза для взрослых – 0,5-1 г, высшая суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

    Суточная доза для детей в возрасте 1-3 месяца – 10 мг/кг массы тела, 3-6 месяцев – 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет – 20 мг/кг. Суточная доза для детей от 2 лет до 18 лет определять из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям (до 12 лет) и не более 1 г в сутки подросткам (12-18 лет).

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

    При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводить однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2-3 месяца.

    При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводить в 3-4 приема с интервалом 6-8 часов. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).

    Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,25-0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить ех tempore.

    Интратрахеально взрослым препарат вводить по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2-3 раза в неделю.

    Для применения в виде аэрозолей взрослым вводить 0,5-1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворить в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции – в 25-100 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида.

    Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначать из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со

    , лекарственные средства.

    Внутрикавернозно препарат вводить путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10 % раствора (растворитель – 0,9 % раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от количества каверн и способа введения.

    У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинать с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

    Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин. доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин. – не более 0,4 г в сутки.

    Дети. Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет Стрептомицин назначать только по жизненным показаниям.

    Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин) и цефалоспоринами.

    Следует использовать только рекомендованные растворители.

    Может проявляться усилением побочных реакций и блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

    Лечение: внутривенное введение кальция хлорида и подкожное введение прозерина; при развитии апноэ – переведение на искусственную вентиляцию легких.

    Характеристика вещества Стрептомицин

    Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

    Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде. Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода {amp}gt;20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01;

    Стрептомицина сульфат применяют в/м, внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

    Фармакология

    Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы.

    Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч.Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp.

    , Francisella tularensis, Yersinia pestis) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Менее активен в отношении Streptococcus spp.,в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.

    В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста. Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

    Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м)  — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря).

    При однократном в/м введении в дозе 1,0 г Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5–6 ч). Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости).

    Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови.

    В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1–2 ч.

    Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

    Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

    Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

    Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

    При одновременном применении с метоксифлураном значительно возрастает вероятность проявления побочных эффектов обоих лекарственных препаратов.

    При внутривенном вливании индометацина отмечается снижение почечного клиренса лекарственного средства, увеличивается период его полувыведения, повышается концентрация стрептомицина.

    Препарат оказывает отрицательное воздействие на эффективность антимиастенических медикаментов.

    Галогенсодержащие углеводороды и другие ингаляционные препараты для общей анестезии, а также наркотические анальгетики и переливание больших объемов крови с содержанием цитратных консервантов усиливают нервно-мышечную блокаду.

    Ограничения к применению

    Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II–III ст.

    Сроки и условия хранения

    В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

    В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности 3 года.

    Несовместимость.

    Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке производителя. Беречь от детей.

    Срок годности:

    • порошок для приготовления инъекционного раствора – 3 года;
    • растворитель (при наличии) – 4 года.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности Стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.

    Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

    Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

    При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое действие на плод человека.

    В период лактации (грудного вскармливания) применяется с осторожностью (стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях и плохо всасывается из ЖКТ).

    Согласно инструкции, Стрептомицин при беременности противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер, оказывая ототоксическое и нефротоксическое действие на плод. В период лактации препарат применяют с осторожностью (стрептомицин обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях и плохо всасывается из ЖКТ).

    Особые указания

    Поскольку антибиотик Стрептомицин может маскировать симптомы сифилиса, при возможности смешанной инфекции на протяжении 4 месяцев ежемесячно следует проводить серологический анализ.

    Во время терапии не реже 1 раза в 7 дней необходимо осуществлять контроль функции вестибулярного аппарата и слухового нерва. Если результат аудиометрических тестов неудовлетворительный, следует снизить дозу препарата, либо прервать лечение.

    При нарушениях функции почек вероятность возникновения нефротоксичности выше. Повышенный риск также наблюдается при назначении препарата в высоких дозах или при проведении длительного курса (для этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). В среднем контроль функции почек нужно проводить не реже 1 раза в 7 дней.

    https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

    Применение Стрептомицина способствует изменению нормальной флоры кишечника с усилением роста Clostridium difficile, что может привести к развитию длительной диареи различной степени выраженности, болям в животе, повышению температуры, интоксикации (в виде слабости, разбитости, тошноты, рвоты), появлению лейкоцитоза (в виде увеличения количества лейкоцитов в крови).

    Детям младше 1 года назначение препарата возможно только по жизненным показаниям.

    В случаях отсутствия положительной клинической динамики Стрептомицин отменяют. Необходимо учитывать вероятность возникновения резистентных микроорганизмов (при необходимости препарат отменяют и назначают соответствующую терапию).

    В период применения Стрептомицина при управлении автотранспортом, механизмами и выполнении иных потенциально опасных видов работ, требующих от пациентов быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, необходимо соблюдать осторожность.

    В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

    При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

    При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

    Детям до 1 года стрептомицин назначают только по жизненным показаниям.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Риск развития нефротоксичности значительно возрастает у пациентов с патологией почечной системы, а также при длительном назначении препарата Стрептомицин в больших дозировках, что требует контроля над показателями работы почек.

    В период применения медикамента требуется контроль над функционированием вестибулярного аппарата, слухового нерва, почек.

    При регистрации неудовлетворительных результатов аудиометрических тестов дозирование стрептомицина уменьшают вдвое, либо прекращают терапию.

    При отсутствии положительной динамики лечащему врачу стоит поднять вопрос о смене антибактериального средства в виду возможного развития резистентности микроорганизмов.

    Небольшое количество аминогликозидов способно проникать через грудное молоко из-за их плохого всасывания из пищеварительного тракта. Однако, каких-либо серьезных осложнений зарегистрировано не было.

    Цена на Стрептомицин в аптеках

    Примерная цена на Стрептомицин дозировкой 1000 мг составляет 397‒405 рублей (в упаковке содержится 50 флаконов).

    https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

    Цена Стрептомицина во флаконах по 1 г составляет 380-500 рублей за 50 штук.

    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
    • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

    Аптека24

    • Стрептомицин-КМП 1 г порошок ПАТ”Київмедпрепарат”, Україна

    • Стрептомицин КМП 0.5 г порошок для приготовления раствора для инъекций ПАТ”Київмедпрепарат”, Україна

    ПаниАптека

    • Стрептомицин флакон Стрептомицина сульфат порошок 1г Украина , Киевмедпрепарат ОАО

    показать еще

    БИОСФЕРА

    • Стрептомицина сульфат 1 г №1 пор. д/ин.фл.Синтез ОАО (Россия)

    показать еще

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Рекаста Уто
    Adblock detector