Толперизон − инструкция по применению, отзывы о таблетках, аналоги, цена

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов.

Также выпускают раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер — уколы в ампулах).

Лекарственное взаимодействие

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
  • со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
  • со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
  • лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
  • нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
  • органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
  • мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
  • прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Противопоказания

  • церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
  • экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
  • облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
  • энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
  • детский спастический паралич;
  • посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
  • трофическая язва голени;
  • гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
  • последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).
  • миастения гравис;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон таблетки

От чего помогает Толперизон? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

  • Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
  • Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
  • Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
  • Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
  • Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание.

Аналоги лекарства Толперизон

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Пациенты редко оставляют отзывы о Толперизоне, гораздо чаще в сообщениях на сайтах и форумах встречаются характеристики его ближайшего аналога – Толперизона-OBL (аналогичный препарат, выпускаемый другой фармацевтической компанией). Толперизон помогает при болях в спине и шее, облегчает мышечный спазм, имеет минимум противопоказаний и невысокую стоимость.

Недостатком препарата, по мнению некоторых пациентов, является его непродолжительное действие, наличие побочных эффектов и отсутствие лекарства в ряде аптек.

Актуальная цена Толперизона неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Последняя цена продажи ближайшего аналога (Толперизон-OBL) составляла от 160 рублей (таблетки 50 мг, 30 шт. в упаковке) до 200–215 рублей (таблетки 150 мг, 30 шт. в упаковке).

Толперизон таблетки принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет при приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. .

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Ампулы

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

По структуре определяют аналоги:

  1. Толизор.
  2. Толперизон OBL.
  3. Толперизона гидрохлорид.
  4. Мидокалм Рихтер.
  5. Мидокалм.

К фармакологической группе миорелаксанты относят аналоги:

  1. Теркурония раствор для инъекций 0,5%.
  2. Дитилин.
  3. Мидокалм.
  4. Эсмерон.
  5. Ардуан.
  6. Нимбекс.
  7. Тубокурарин.
  8. Круарон.
  9. Листенон.
  10. Аперомид.
  11. Пипекурония бромид.
  12. Нотриксум.
  13. Мивакрон.
  14. Тракриум.
  15. Рокуроний Каби.
  16. Суксаметония хлорид.
  17. Цисатракурия безилат.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Толперизон − инструкция по применению, отзывы о таблетках, аналоги, цена

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Толперизон противопоказан при беременности, в период лактации. Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector