Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Форма выпуска и состав

в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

https://www.youtube.com/watch?v=T_VRBetkKM0

1 таблетка препарата

– 100 мг;

Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:Аллопуринола – 300 мг;Дополнительные компоненты.

Препарат выпускается в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглые, плоские, с фаской, незначительным запахом или без него, разделительной риской на одной стороне и гравировкой «Е 351» (дозировка 100 мг) или «Е 352» (дозировка 300 мг) на другой (дозировка 100 мг: по 50 шт. в стеклянном флаконе коричневого цвета, в картонной пачке 1 флакон;

В 1 таблетке содержатся:

  • активный компонент: аллопуринол – 100 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: дозировка 100 мг – повидон К25, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк; дозировка 300 мг – желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аллопуринол-ЭГИС – препарат с противоподагрическим и гипоурикемическим действием. Его активный компонент является структурным аналогом гипоксантина. Механизм действия препарата обусловлен свойством аллопуринола и оксипуринола, его основного активного метаболита, ингибировать ксантиноксидазу. Ксантиноксидаза – это фермент, который необходим для преобразования гипоксантина в ксантин, а ксантина в мочевую кислоту.

Способствуя уменьшению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, аллопуринол предупреждает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях, в том числе потенцирует их растворение. Наряду с подавлением катаболизма пуринов, у пациентов с гиперурикемией (не у всех, только у некоторых) большое количество гипоксантина и ксантина участвует в повторном образовании пуриновых оснований.

Фармакокинетика

После приема внутрь аллопуринол быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Его активность при пероральном применении подтверждена результатами фармакокинетических исследований. В крови аллопуринол определяется через 0,5–1 час, а максимальной концентрации (Cmax) достигает через 1,5 часа после приема.

С белками плазмы крови аллопуринол практически не связывается.

Кажущийся Vd (объем распределения) составляет примерно 1,6 л/кг. Это указывает на достаточно выраженное поглощение препарата тканями. Предполагается, что наиболее высокое накопление аллопуринола и его основного активного метаболита (оксипуринол) происходит в слизистой оболочке кишечника и печени, именно здесь фиксируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация аллопуринола протекает под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы с образованием метаболита оксипуринола, который подавляет активность ксантиноксидазы. Cmax оксипуринола в плазме крови достигается через 3–5 часов. Для него характерна менее выраженная ингибирующая активность в отношении ксантиноксидазы, но более медленное снижение уровня концентрации в крови и более длительный период полувыведения (T1/2) по сравнению с аллопуринолом.

Эти свойства оксипуринола обуславливают сохранение эффективного подавления активности ксантиноксидазы в течение 24 часов после приема Аллопуринола-ЭГИС в разовой суточной дозе. При нормальной функции почек уровень оксипуринола в плазме крови увеличивается медленно вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема 300 мг аллопуринола в день его концентрация в плазме крови обычно находится на уровне от 5 до 10 мг/л.

Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Кроме оксипуринола метаболитами аллопуринола являются аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Через почки выводится 70% суточной дозы аллопуринола в форме оксипуринола и около 10% в неизмененном виде. Остальная часть (~ 20%) выводится через кишечник в неизмененном виде. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 часа, оксипуринола – от 13 до 30 часов.

При нарушении функции почек значительно замедляется выведение препарата, при длительной терапии это может привести к увеличению концентрации аллопуринола и оксипуринола в плазме крови. Поэтому у пациентов с нарушенной функцией почек для лечения следует применять сниженную дозу аллопуринола. Следует учитывать, что аллопуринол и его производные при проведении гемодиализа удаляются из организма.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется при условии отсутствия сопутствующей патологии почек.

Русское название

Аллопуринол

Allopurinolum (

Allopurinoli)

1,5-Дигидро-4Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он

Название Значение Индекса Вышковского
®
Аллопуринол 0.0259
Аллопуринол-Эгис 0.0076
Пуринол 0.0009
Аллопуринола таблетки 0,1 г 0.0007
Аллупол 0.0004
Алопрон 0.0002
Санфипурол 0.0001

Противопоказания

Применение Аллопуринола-ЭГИС показано для подавления образования мочевой кислоты и ее солей при следующих состояниях, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей:

  • идиопатическая подагра;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов из мочевой кислоты в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы;
  • острая мочекислая нефропатия;
  • гиперурикемия, спонтанное возникновение которой обусловлено опухолевыми заболеваниями и миелопролиферативным синдромом с высокой скоростью обновления клеточной популяции, или после проведения цитотоксической терапии;
  • ферментативные нарушения, которые сопровождаются гиперпродукцией солей мочевой кислоты, включая синдром Леша – Нихена, пониженную активность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы, глюкозо-6-фосфатазы (в том числе гликогенозы), аденин-фосфорибозилтрансферазы, повышенную активность фосфорибозилпирофосфат синтетазы или фосфорибозилпирофосфат амидо-трансферазы.

Аллопуринол

Кроме этого, Аллопуринол-ЭГИС назначают больным с гиперурикозурией для профилактики и лечения мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальций-оксалатных конкрементов, у которых диета и повышенное потребление жидкости не дали желаемого результата.

Абсолютные:

  • острый приступ подагры;
  • печеночная недостаточность;
  • стадия азотемии хронической почечной недостаточности;
  • первичный гемохроматоз;
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, таблетки Аллопуринол-ЭГИС 100 мг противопоказано применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью рекомендуется назначать Аллопуринол-ЭГИС при нарушениях функции печени, гипотиреозе, сахарном диабете, артериальной гипертензии, сопутствующей терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, в пожилом возрасте.

Детям в возрасте до 15 лет применение препарата показано только для симптоматического лечения ферментных нарушений или в период цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных новообразований.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).

назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.

Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).

применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.

противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.

В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.

Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Цена на Аллопуринол-ЭГИС в аптеках

Таблетки Аллопуринол-ЭГИС принимают внутрь, после еды и запивают большим количеством воды.

В зависимости от режима дозирования следует использовать таблетки Аллопуринол-ЭГИС 100 мг или 300 мг.

Назначенную дозу принимают 1 раз в день. В случаях, когда суточная доза выше 300 мг или у пациента возникают симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, назначенную дозу следует принимать в несколько приемов.

Рекомендованное дозирование:

  • взрослые: начальная доза – 100 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного клинического действия (если уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови остается повышенным) показано постепенное увеличение суточной дозы препарата до достижения желаемого эффекта. При легком течении заболевания суточная доза Аллопуринола-ЭГИС обычно составляет 100–200 мг, при среднетяжелом течении – 300–600 мг, при тяжелом течении – 700–900 мг. При определении индивидуальной дозы можно учитывать вес тела пациента. В этом случае суточная доза аллопуринола должна находиться в пределах от 2 до 10 мг на 1 кг веса пациента;
  • дети от 3 до 10 лет: из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса тела ребенка в день;
  • дети от 10 до 15 лет: по 10–20 мг на 1 кг веса в день. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Если назначенная доза меньше 100 мг, то с помощью разделительной риски на таблетке можно получить две дозы по 50 мг.

Для лечения пациентов в пожилом возрасте следует использовать минимальные эффективные дозы Аллопуринола-ЭГИС.

Следует проявлять осторожность при подборе дозы у пациентов с нарушениями функции почек, особенно в пожилом возрасте. Повышение дозы аллопуринола следует сопровождать регулярным контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом в 7–21 день.

При тяжелой почечной недостаточности и других почечных патологиях, включая нарушение функции почек, обусловленное развитием острой мочекислой нефропатии, доза аллопуринола не должна превышать 100 мг 1 раз в день или с интервалом более одного дня. Желательно, чтобы доза Аллопуринола-ЭГИС обеспечивала поддержание уровня концентрации оксипуринола в плазме крови в пределах ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Если больной находится на гемодиализе с интервалом между сеансами 1–3 дня, то целесообразно рассмотреть вопрос о переходе на альтернативный режим терапии, который предусматривает прием аллопуринола в дозе 300–400 мг сразу после сеанса гемодиализа. Между сеансами гемодиализа в этом случае прием Аллопуринола-ЭГИС не производится.

При нарушении функции почек особую осторожность следует соблюдать при необходимости комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Следует использовать самые низкие эффективные дозы аллопуринола и проводить тщательный мониторинг функции почек.

Для лечения пациентов с нарушениями функции печени следует применять уменьшенную дозу препарата и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени на раннем этапе терапии.

У пациентов с опухолевыми заболеваниями, синдромом Леша – Нихена и другими состояниями, сопровождающимися усилением обмена солей мочевой кислоты, до начала терапии цитотоксическими средствами при помощи аллопуринола проводят коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии. Доза Аллопуринола-ЭГИС должна находиться в диапазоне нижней границы рекомендованного дозирования.

Для коррекции дозы Аллопуринола-ЭГИС следует регулярно, соблюдая оптимальный интервал между исследованиями, проводить оценку уровня содержания солей мочевой кислоты в сыворотке крови, концентрации мочевой кислоты и уратов в моче.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея. Значительная передозировка аллопуринола может вызвать выраженное угнетение активности ксантиноксидазы, которое, не имея явных проявлений, может оказывать влияние на сопутствующую терапию 6-меркаптопурином, азатиоприном и другими лекарственными средствами.

Лечение: для выведения аллопуринола и его производных с мочой необходимо проведение соответствующих мероприятий по поддержанию оптимального диуреза, в том числе назначение гемодиализа при наличии клинических показаний. Специфический антидот аллопуринола отсутствует.

Цена на Аллопуринол-ЭГИС за упаковку, содержащую 50 таблеток в дозе 100 мг, может составлять 89–107 руб., 30 таблеток в дозе 300 мг – 119–136 руб.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата

необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).

При приеме 20 г

у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.

У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.

Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.

При приеме препарата

На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.

На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.

На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.

Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.

Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.

Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.

Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.

  • инфекции и паразитарные заболевания: очень редко – фурункулез;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – реакции гиперчувствительности в тяжелой форме (кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадка, лимфаденопатия, артралгия и/или эозинофилия, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), сопутствующий васкулит/реакции со стороны кожи, проявлениями которых могут быть гепатит, острый холангит, поражение почек, ксантиновые конкременты, в достаточно редких случаях – судороги; очень редко – развитие анафилактического шока. При синдроме лекарственной гиперчувствительности возможно появление в различных комбинациях таких симптомов, как кожная сыпь, лимфаденопатия, артралгия, эозинофилия, изменение результатов печеночных тестов, гепатоспленомегалия, лейкопения, псевдолимфома, васкулит, лихорадка, синдром исчезающих желчных протоков (данные реакции служат причиной отмены терапии препаратом). У пациентов с нарушенной почечной/печеночной функцией отмечались случаи развития генерализованных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом), очень редко – ангиоиммунобластной лимфаденопатии;
  • со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, лейкоцитоз, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся эритроцитов;
  • со стороны сердца: очень редко – брадикардия, стенокардия;
  • со стороны сосудов: очень редко – повышение артериального давления (АД);
  • со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперлипидемия, сахарный диабет;
  • нарушения психики: очень редко – депрессия;
  • со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения, катаракта, макулярные изменения;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редко – головокружение, включая вертиго;
  • со стороны нервной системы: очень редко – извращение вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, парестезии, атаксия, нейропатия, кома, паралич;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея; очень редко – стоматит, рецидивирующая кровавая рвота, изменение частоты дефекации, стеаторея; частота не установлена – боль в животе;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – бессимптомное увеличение уровня щелочной фосфатазы и концентрации печеночных трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит (в том числе некротическая и гранулематозная формы);
  • дерматологические реакции: часто – сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона; очень редко – локальная медикаментозная сыпь, ангионевротический отек, обесцвечивание волос, алопеция;
  • со стороны мочевыделительной системы: очень редко – уремия, почечная недостаточность, гематурия; частота не установлена – мочекаменная болезнь;
  • со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко – эректильная дисфункция, мужское бесплодие, гинекомастия;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия;
  • общие расстройства: очень редко – общая слабость, общее недомогание, отек, лихорадка.
  • азатиоприн, 6-меркаптопурин: при необходимости сочетанной терапии с Аллопуринолом-ЭГИС доза 6-меркаптопурина или азатиоприна должна составлять только ¼ от обычной дозы. Это связано с тем, что 6-меркаптопурин инактивируется ферментом ксантиноксидазой, ингибирование активности ксантиноксидазы способствует значительному продлению действия этих соединений;
  • видарабин (аденин арабинозид): увеличивается T1/2 видарабина, повышается риск развития усиленных токсических эффектов, поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при комбинированной терапии;
  • пробенецид и другие урикозурические средства, салицилаты в высоких дозах: могут способствовать усиленному выведению оксипуринола и снижению терапевтической активности Аллопуринола-ЭГИС;
  • хлорпропамид: увеличивает риск развития длительной гипогликемии у пациентов с нарушенной функцией почек;
  • варфарин и другие антикоагулянты – производные кумарина: усиливают свою активность;
  • фенитоин: возможно подавление аллопуринолом процессов окисления фенитоина в печени;
  • теофиллин: происходит угнетение метаболизма теофиллина, поэтому контроль его концентрации в сыворотке крови следует проводить как в начале сопутствующей терапии, так и при увеличении дозы аллопуринола;
  • ампициллин, амоксициллин: способствуют увеличению риска развития нежелательных реакций со стороны кожи, поэтому рекомендуется использовать другие антибиотики;
  • блеомицин, циклофосфамид, доксорубицин, прокарбазин, мехлоретамин (цитотоксические средства): у пациентов с опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) наблюдается усиленное подавление деятельности костного мозга цитотоксическими средствами, но их токсическое действие при сочетании с аллопуринолом не усиливается;
  • циклоспорин: необходимо учитывать риск усиления токсичности циклоспорина, связанного с увеличением его концентрации в плазме крови;
  • диданозин: суточная доза аллопуринола 300 мг вызывает увеличение Cmax в плазме крови диданозина примерно в 2 раза, при этом T1/2 диданозина не изменяется. Рекомендуется избегать сочетания этих лекарственных препаратов, но если сопутствующая терапия клинически обоснована, дозу диданозина следует снизить и тщательно контролировать состояние пациента;
  • ингибиторы АПФ: назначают с осторожностью, так как это связано с повышением риска возникновения лейкопении;
  • тиазидные диуретики, в том числе гидрохлоротиазид: способствуют увеличению вероятности развития реакций гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно при нарушенной функции почек.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Особые указания

Частота побочных эффектов при монотерапии отличается от таковой при применении Аллопуринола-ЭГИС в комбинации с другими лекарственными средствами, кроме этого она зависит от дозы препарата и состояния функции почек и печени у больного.

Лечение аллопуринолом следует немедленно прекратить при развитии реакций отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (или синдрома лекарственной гиперчувствительности) и никогда больше его не возобновлять. Проявлением синдрома может стать различная комбинация следующих симптомов: кожная сыпь, лихорадка, васкулит, артралгия, лимфаденопатия, псевдолимфома, лейкопения, гепатоспленомегалия, эозинофилия, нарушение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков.

Следует учитывать, что у больных с нарушенной функцией почек и/или печени развитие генерализованных реакций гиперчувствительности может иметь летальный исход.

Развитие нарушений функции печени может протекать без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.

Наиболее часто на фоне применения аллопуринола возникают нежелательные реакции со стороны кожи, которые обычно проявляются зудом, макулопапулезной или чешуйчатой сыпью, пурпурой, в редких случаях – эксфолиативным поражением кожи (токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса – Джонсона). При появлении кожных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить.

Манифестация любых реакций индивидуальной непереносимости аллопуринола является клиническим диагнозом, требующим принятия соответствующих решений.

Ангиоиммунобластная лимфаденопатия после отмены терапии аллопуринолом регрессирует.

Установлена связь между присутствием у больного аллеля НГА-В*5801 и развитием реакций гиперчувствительности к аллопуринолу. Поэтому если известно, что пациент является носителем аллеля НГА-В*5801, то назначать Аллопуринол-ЭГИС следует только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от лечения превосходит потенциальный риск.

Для улучшения состояния пациентов с бессимптомной гиперурикемией, наряду с устранением основной причины гиперурикемии, следует произвести изменения в диете и потреблении жидкости.

Острый приступ подагры может возникнуть в начале применения аллопуринола. Чтобы избежать этого осложнения, рекомендуется в течение не менее 30 дней до назначения Аллопуринола-ЭГИС провести профилактическую терапию колхицином или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При развитии острого приступа подагры на фоне терапии аллопуринолом его прием следует продолжить в прежней дозе и дополнительно назначить подходящее НПВС.

При злокачественных новообразованиях и соответствующей противоопухолевой терапии, синдроме Леша – Нихена образование мочевой кислоты усилено, в редких случаях это вызывает значительное увеличение абсолютной концентрации ксантина в моче и отложение ксантина в тканях мочевых путей. Для профилактики или сведения к минимуму вероятности появления этого осложнения больному следует обеспечить адекватную гидратацию для оптимального разведения мочи.

На фоне адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных конкрементов из мочевой кислоты, находящихся в почечных лоханках, но их вклинение в мочеточники маловероятно.

В связи с тем, что эффект аллопуринола может влиять на содержание и выведение железа, депонируемого в печени, больным с гемохроматозом (включая их кровных родственников) препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

В период приема Аллопуринола-ЭГИС пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами на период, достаточный для того, чтобы убедиться в отсутствии таких нежелательных реакций препарата, как сонливость, головокружение (вертиго), атаксия.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Аллопуринола-ЭГИС в период вынашивания и кормления грудью.

Исключением в период беременности являются случаи, когда прием препарата несет меньшую угрозу для матери и плода, чем само заболевание, и отсутствуют менее опасные альтернативные методы лечения.

Категория действия на плод по FDA — C.

Исследования

на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата

Фармакология

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение в детском возрасте

Применение Аллопуринола-ЭГИС у детей в возрасте до 15 лет показано только для симптоматического лечения ферментных нарушений или в период цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных новообразований.

Противопоказано применение таблеток для лечения детей в возрасте до трех лет.

С осторожностью необходимо применять Аллопуринол-ЭГИС пациентам в пожилом возрасте.

Для лечения следует использовать минимальные эффективные дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Аллопуринола-ЭГИС для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью в стадии азотемии.

При тяжелой почечной недостаточности и других почечных патологиях, включая нарушение функции почек, обусловленное развитием острой мочекислой нефропатии, доза аллопуринола не должна превышать 100 мг 1 раз в день или с интервалом более одного дня. Желательно, чтобы доза препарата обеспечивала поддержание уровня концентрации оксипуринола в плазме крови в пределах ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Если больной находится на гемодиализе, интервал между сеансами составляет 1–3 дня, то следует рассмотреть вопрос о переходе на режим терапии, при котором аллопуринол принимают в дозе 300–400 мг сразу после сеанса гемодиализа, а между сеансами гемодиализа препарат не принимают.

При нарушении функции почек особую осторожность следует соблюдать при необходимости комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Следует использовать самые низкие эффективные дозы Аллопуринола-ЭГИС и проводить тщательный мониторинг функции почек.

Противопоказано назначение Аллопуринола-ЭГИС для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector