Цефотаксим – инструкция по применению, показания, отзывы

Состав и форма выпуска Цефотаксима

Антибиотик Цефотаксим – это противомикробный препарат расширенного спектра действия, который предназначен для внутримышечного введения. Лекарство выпускается в виде лиофилизата белого или кремового цвета. Один флакон (грамм порошкообразной массы) содержит цефотаксим натрия, который соответствует безводному цефотаксиму. Более подробное описание субстанции приводится в официальном руководстве по применению медикамента.

Производитель выпускает медикамент в стеклянных флаконах с маркировкой завода. Флаконы (не ампулы) производят из светлого прозрачного стекла с резиновой пробкой и алюминиевой пломбой, которая является контролем вскрытия.

Выпуском готовой продукции занимаются несколько заводов-изготовителей. Среди них можно выделить:

  • «Красфарма», Россия;
  • «Биохимик», Россия;
  • «Лекко», Россия;
  • «Белмедпрепараты», Республика Беларусь;
  • «Деко», Россия.

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Антибиотик Цефотаксим

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Препарат выпускают в виде белого или слегка желтоватого порошка для приготовления раствора для инъекций, во флаконах. Один флакон содержит активный компонент – Цефотаксима натриевая соль 0,5 или 1 г.

По показаниям Цефотаксим применяют для внутримышечных или внутривенных инъекций.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г каждые 4-12 часов. При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз.

Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Не рекомендуется принимать препарат в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре, а также во время грудного вскармливания принимать препарат рекомендуется только по строгим показаниям к Цефотаксиму.

Следует учитывать, что при внутривенном введении в дозировке 1 г максимальная концентрация действующего вещества в грудном молоке через несколько часов достигает 0.32±0.09 мкг/мл, что может отрицательно повлиять на орофарингеальную флору ребенка.

Фармакологическое действие

К какой группе антибиотиков относится Цефотаксим? Лекарственное средство Цефотаксим относится к группе противомикробных препаратов из ряда цефалоспоринов третьего поколения. Оно обладает высокой чувствительностью к бактериям и широким спектром антибактериальной активности.

Механизм действия Цефотаксима является бактерицидным, то есть действующее вещество разрушает стенку бактерии, убивая микроорганизм в целом.

Препарат чувствителен к следующим бактериям:

  • Escherichia coli – разновидность энтеробактерий, которая вызывает заболевания слизистых желудочно-кишечного тракта;
  • Citrobacter spp. – грамотрицательная палочковидная бактерия, которая вызывает пищевые токсикоинфекции, дисбактериоз;
  • Klebsiella spp. – возбудитель клебсиеллёза;
  • Haemophlus influenzae – гемофильная палочка. Данная бактерия является возбудителем заболеваний органов дыхания, таких как пневмонии, бронхиты, трахеиты.

Препарат менее чувствителен к представителям грамположительных палочек. К ним можно отнести стафилококки и стрептококки.

Фармакокинетика

Препарат вводится парентерально, поэтому довольно быстро поступает в системный кровоток. Максимальные концентрации лекарственного соединения обнаруживаются спустя полчаса после однократного введения. Бактерицидное действие Цефотаксима сохраняется в течение 12 часов.

Действующее вещество хорошо проникает во многие биологические жидкости и ткани. Цефотаксим легко обнаруживается в синовиальной, перитонеальной, плевральной жидкостях. Лекарственное соединение проникает через гематоэнцефалический барьер.

Сколько препарат выводится из организма? Лекарство выводится в неизменном виде, не подвергаясь метаболизму. Выходит преимущественно с каловыми массами и желчью. Период полувыведения Цефотаксима составляет 48 часов.

Согласно инструкции Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Применение Цефотаксима оказывает на организм бактерицидное действие за счет торможения синтеза клеточной стенки бактерий.

Препарат активен в отношении следующих грамотрицательных бактерий: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Providencia spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Klebsiella spp., а также некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp.

Менее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis.

По отзывам Цефотаксим устойчив в отношении большинства β-лактамаз.

Латинское название вещества Цефотаксим

Цефотаксим

Cefotaximum (

Cefotaximi)

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Цефотаксим 0.0157
Клафоран® 0.0142
Цефосин® 0.0113
Цефабол® 0.0078
Лифоран 0.0017
Цефантрал 0.0012
Цефотаксим натрия 0.0006
Цефотаксим Лек 0.0005
Цефотаксим-Промед 0.0005
Цефотаксим-ЛЕКСВМ® 0.0005
Цефотаксим натрия стерильный 0.0004
Интратаксим 0.0004
Цефотаксима натриевая соль 0.0004
Клафобрин® 0.0004
Цетакс 0.0003
Тиротакс® 0.0003
Цефотаксим Эльфа 0.0003
Клафотаксим 0.0003
Оритаксим 0.0003
Тарцефоксим 0.0003
Спирозин 0.0001
Талцеф 0.0001
Цефотаксим ДС 0.0001
Оритакс 0.0001
Кефотекс 0.0001
Цефотаксим-Виал 0.0001
Такс-О-Бид 0

Противопоказания

Антибитический препарат Цефотаксим получил широкое применение среди врачей. Его довольно часто используют в стационарах для лечения серьёзных инфекций. Так от чего же он помогает?

Антибиотик Цефатоксим назначают при инфекциях, вызванных бактериями, которые чувствительны к нему:

  • заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей – пневмонии, трахеите, ларингите, фарингите, ангине;
  • инфекциях ЛОР-органов – гайморите, отите, отомикозе, тонзиллите, хроническом гнойном среднем отите;
  • заболеваниях мочеполовой системы – цистите, пиелонефрите, простатите, уретрите;
  • септицемии;
  • эндокардите;
  • менингите любой локации;
  • инфекционно-воспалительных заболеваниях костной ткани и кожи;
  • инфекциях брюшной полости – мезентериальном остром тромбозе, перитоните, абсцессах;
  • ожогах третьей степени;
  • глубоких ранах, требующих антибиотикотерапии;
  • гинекологических и урологических заболеваниях, в том числе венерических (гонорее, сифилисе).

Однако, несмотря на большой список показаний, Цефотаксим имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при назначении лекарства.

Лекарственное средство нельзя принимать при:

  • индивидуальной непереносимости антибиотиков из группы цефалоспоринов;
  • одновременном лечении пациента антибиотиками из группы пенициллинов, так возможно развитие перекрёстной аллергии;
  • заболеваниях печени и почек (острых и хронических);
  • детском возрасте до 2,5 лет.

Беременным и кормящим лекарственное средство может назначаться только при серьёзных показаниях. Оценка вреда и пользы должна проводиться лечащим врачом.

Цефотаксим

• сепсис;

• перитонит;

• инфекционные заболевания органов малого таза;

• абдоминальные инфекции;

• инфекции суставов и костей;

• инфекционные заболевания мягких тканей и кожи;

• инфекции мочевыводящих путей;

• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;

• гонорея;

• болезнь Лайма;

• инфицированные ожоги и раны.

Также показанием к Цефотаксиму является профилактика инфекций после проведенных операций.

По инструкции Цефотаксим противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам.

Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения (только при длительном применении Цефотаксима в высоких дозировках).

Упаковка Цефотаксим

• Пищеварительная система: понос, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.

• Система свертывания крови: гипопротромбинемия.

• Аллергии: эозинофилия, кожная сыпь и зуд. По отзывам Цефотаксим может в редких случаях вызывать отек Квинке.

• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.

• Местные побочные реакции: при внутривенном введении – флебит, при внутримышечном – боли в месте укола.

Кроме того, Цефотаксим по отзывам может вызывать кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.

Взаимодействие

Цистит

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Препарат подавляет кишечную флору и препятствует синтезу витамина К, поэтому не рекомендуется его одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими агрегацию тромбоцитов, так как возникает повышенный риск развития кровотечений.

Также не рекомендуется применять препарат совместно с антикоагулянтами, так как возможно усиление антикоагулянтного действия.

• аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками и полимиксином В вызывает риск поражения почек;

• лекарственными средствами, снижающими кальциевую секрецию, увеличивает концентрацию цефотаксима в плазме крови;

• пробенецидом замедляет выведение цефотаксима вследствие уменьшения кальциевой секреции.

Фармакология

Как разводить Цефотаксим

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% .

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела {amp}lt;1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus,в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp.

, Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector