Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТП, ЩФ и уровня билирубина.
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
K30 Диспепсия | Бродильная диспепсия |
Гиперацидная диспепсия | |
Гнилостная диспепсия | |
Диспепсии | |
Диспепсия | |
Диспепсия нервного происхождения | |
Диспепсия беременных | |
Диспепсия бродильная | |
Диспепсия гнилостная | |
Диспепсия медикаментозная | |
Диспепсия, обусловленная заболеванием органов ЖКТ | |
Диспепсия, обусловленная нарушением моторики ЖКТ | |
Диспепсия, обусловленная непривычной пищей или перееданием | |
Диспептические явления при беременности | |
Диспептический синдром | |
Диспептическое расстройство | |
Желудочная диспепсия | |
Замедленное опорожнение желудка | |
Замедленное пищеварение | |
Идиопатическая диспепсия | |
Кислотная диспепсия | |
Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ | |
Нарушение пищеварения | |
Нервная диспепсия | |
Неязвенная диспепсия | |
Ощущение тяжести в желудке после приема пищи | |
Постпрандиальная функциональная диспепсия | |
Процессы брожения в кишечнике | |
Расстройства желудка | |
Расстройства ЖКТ | |
Расстройства пищеварительного процесса | |
Расстройства со стороны ЖКТ | |
Расстройство желудка | |
Расстройство пищеварения | |
Расстройство пищеварения у грудных детей | |
Симптомы диспепсии | |
Синдром гнилостной диспепсии | |
Синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста | |
Синдром недостаточности пищеварения | |
Синдром неязвенной диспепсии | |
Токсическая диспепсия | |
Функциональная диспепсия | |
Функциональные расстройства пищеварения | |
Хроническая диспепсия | |
Хронические эпизоды диспепсии | |
Эссенциальная диспепсия | |
R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота | Болевой синдром при остром панкреатите |
Болевой синдром при панкреатите | |
Болевые ощущения в области желудка | |
Боли в желудке | |
Боли в области желудка | |
Боли в эпигастральной области | |
Боли в эпигастрии | |
Боль в верхней части живота | |
Боль в эпигастральной области | |
Боль при остром гастрите с повышенной кислотностью | |
Боль при хроническом гастрите с повышенной кислотностью | |
Гастралгия | |
Дискомфорт и боль в эпигастральной области | |
Дискомфорт и боль в эпигастрии | |
Желудочный дискомфорт | |
Надчревная боль | |
Ощущение дискомфорта в эпигастральной области | |
Тяжесть в эпигастральной области | |
Эпигастральные боли | |
R11 Тошнота и рвота | Неукротимая рвота |
Повторная рвота | |
Послеоперационная рвота | |
Послеоперационная тошнота | |
Рвота | |
Рвота в послеоперационном периоде | |
Рвота медикаментозная | |
Рвота на фоне лучевой терапии | |
Рвота на фоне цитостатической химиотерапии | |
Рвота неукротимая | |
Рвота при лучевой терапии | |
Рвота при химиотерапии | |
Рвота центрального генеза | |
Стойкая икота | |
Стойкая рвота | |
Тошнота | |
R14 Метеоризм и родственные состояния | Вздутие живота |
Вздутие кишечника | |
Выраженный метеоризм | |
Газы в послеоперационном периоде | |
Дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями | |
Дегазация кишечника перед рентгенологическим исследованием | |
Задержка газов | |
Избыточное образование и накопление газов в ЖКТ | |
Кислая отрыжка | |
Метеоризм | |
Метеоризм при повышенном газообразовании в ЖКТ | |
Метеоризм у грудных детей | |
Метеоризм у новорожденных | |
Метеоризм, обусловленный жирной или непривычной пищей | |
Метеоризм, обусловленный заболеванием органов ЖКТ | |
Отрыжка | |
Ощущение вздутия живота | |
Ощущение переполнения желудка | |
Повышенное газообразование | |
Повышенное газообразование в желудочно-кишечном тракте | |
Повышенное образование и накопление газов в ЖКТ | |
Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ | |
Чувство переполнения в эпигастрии | |
Чувство переполнения желудка | |
Чувство тяжести в желудке | |
R19.8 Другие уточненные симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и к брюшной полости | Дискомфорт после приема пищи |
Механическое нарушение прохождения пищи | |
Ощущение дискомфорта в кишечнике | |
Расстройство жевательной функции | |
Стеаторея | |
Тенезмы | |
R63.0 Анорексия | Анорексия при болезнях печени |
Нарушение аппетита | |
Ослабление аппетита | |
Отсутствие аппетита | |
Расстройства аппетита | |
Снижение аппетита | |
Сниженный аппетит |
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
итоприда гидрохлорид | 50 мг |
вспомогательные вещества: лактоза — 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2,93%); крахмал кукурузный — 15 мг; кармеллоза — 20 мг; кислота кремниевая безводная — 4 мг; магния стеарат — 1 мг; гипромеллоза — 4,4 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,2 мг; воск карнауба — 0,025 мг |
Фармакодинамика
Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Противопоказания
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирование вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.
повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 16 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг — 5 лет.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.