Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТП, ЩФ и уровня билирубина.
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K30 Диспепсия | Бродильная диспепсия |
| Гиперацидная диспепсия | |
| Гнилостная диспепсия | |
| Диспепсии | |
| Диспепсия | |
| Диспепсия нервного происхождения | |
| Диспепсия беременных | |
| Диспепсия бродильная | |
| Диспепсия гнилостная | |
| Диспепсия медикаментозная | |
| Диспепсия, обусловленная заболеванием органов ЖКТ | |
| Диспепсия, обусловленная нарушением моторики ЖКТ | |
| Диспепсия, обусловленная непривычной пищей или перееданием | |
| Диспептические явления при беременности | |
| Диспептический синдром | |
| Диспептическое расстройство | |
| Желудочная диспепсия | |
| Замедленное опорожнение желудка | |
| Замедленное пищеварение | |
| Идиопатическая диспепсия | |
| Кислотная диспепсия | |
| Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ | |
| Нарушение пищеварения | |
| Нервная диспепсия | |
| Неязвенная диспепсия | |
| Ощущение тяжести в желудке после приема пищи | |
| Постпрандиальная функциональная диспепсия | |
| Процессы брожения в кишечнике | |
| Расстройства желудка | |
| Расстройства ЖКТ | |
| Расстройства пищеварительного процесса | |
| Расстройства со стороны ЖКТ | |
| Расстройство желудка | |
| Расстройство пищеварения | |
| Расстройство пищеварения у грудных детей | |
| Симптомы диспепсии | |
| Синдром гнилостной диспепсии | |
| Синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста | |
| Синдром недостаточности пищеварения | |
| Синдром неязвенной диспепсии | |
| Токсическая диспепсия | |
| Функциональная диспепсия | |
| Функциональные расстройства пищеварения | |
| Хроническая диспепсия | |
| Хронические эпизоды диспепсии | |
| Эссенциальная диспепсия | |
| R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота | Болевой синдром при остром панкреатите |
| Болевой синдром при панкреатите | |
| Болевые ощущения в области желудка | |
| Боли в желудке | |
| Боли в области желудка | |
| Боли в эпигастральной области | |
| Боли в эпигастрии | |
| Боль в верхней части живота | |
| Боль в эпигастральной области | |
| Боль при остром гастрите с повышенной кислотностью | |
| Боль при хроническом гастрите с повышенной кислотностью | |
| Гастралгия | |
| Дискомфорт и боль в эпигастральной области | |
| Дискомфорт и боль в эпигастрии | |
| Желудочный дискомфорт | |
| Надчревная боль | |
| Ощущение дискомфорта в эпигастральной области | |
| Тяжесть в эпигастральной области | |
| Эпигастральные боли | |
| R11 Тошнота и рвота | Неукротимая рвота |
| Повторная рвота | |
| Послеоперационная рвота | |
| Послеоперационная тошнота | |
| Рвота | |
| Рвота в послеоперационном периоде | |
| Рвота медикаментозная | |
| Рвота на фоне лучевой терапии | |
| Рвота на фоне цитостатической химиотерапии | |
| Рвота неукротимая | |
| Рвота при лучевой терапии | |
| Рвота при химиотерапии | |
| Рвота центрального генеза | |
| Стойкая икота | |
| Стойкая рвота | |
| Тошнота | |
| R14 Метеоризм и родственные состояния | Вздутие живота |
| Вздутие кишечника | |
| Выраженный метеоризм | |
| Газы в послеоперационном периоде | |
| Дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями | |
| Дегазация кишечника перед рентгенологическим исследованием | |
| Задержка газов | |
| Избыточное образование и накопление газов в ЖКТ | |
| Кислая отрыжка | |
| Метеоризм | |
| Метеоризм при повышенном газообразовании в ЖКТ | |
| Метеоризм у грудных детей | |
| Метеоризм у новорожденных | |
| Метеоризм, обусловленный жирной или непривычной пищей | |
| Метеоризм, обусловленный заболеванием органов ЖКТ | |
| Отрыжка | |
| Ощущение вздутия живота | |
| Ощущение переполнения желудка | |
| Повышенное газообразование | |
| Повышенное газообразование в желудочно-кишечном тракте | |
| Повышенное образование и накопление газов в ЖКТ | |
| Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ | |
| Чувство переполнения в эпигастрии | |
| Чувство переполнения желудка | |
| Чувство тяжести в желудке | |
| R19.8 Другие уточненные симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и к брюшной полости | Дискомфорт после приема пищи |
| Механическое нарушение прохождения пищи | |
| Ощущение дискомфорта в кишечнике | |
| Расстройство жевательной функции | |
| Стеаторея | |
| Тенезмы | |
| R63.0 Анорексия | Анорексия при болезнях печени |
| Нарушение аппетита | |
| Ослабление аппетита | |
| Отсутствие аппетита | |
| Расстройства аппетита | |
| Снижение аппетита | |
| Сниженный аппетит |
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза — 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2,93%); крахмал кукурузный — 15 мг; кармеллоза — 20 мг; кислота кремниевая безводная — 4 мг; магния стеарат — 1 мг; гипромеллоза — 4,4 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,2 мг; воск карнауба — 0,025 мг |
Фармакодинамика
Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Противопоказания
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирование вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.
повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 16 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг — 5 лет.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
