Код заболевания м54 || Код заболевания м54

Содержание
  1. Содержание инструкции
  2. Названия
  3. Синонимы диагноза
  4. Описание
  5. Симптомы
  6. Причины
  7. Дифференциальная диагностика
  8. Лечение
  9. Названия
  10. Латинское название
  11. Химическое название
  12. Фарм Группа
  13. Развернуть
  14. Код CAS
  15. Характеристика вещества
  16. Фармакодинамика
  17. Показания к применению
  18. Противопоказания
  19. Ограничения к использованию
  20. Применение при беременности и кормлении грудью
  21. Побочные эффекты
  22. Взаимодействие
  23. Передозировка
  24. Способ применения и дозы
  25. Меры предосторожности применения
  26. Названия
  27. Латинское название
  28. Химическое название
  29. Фарм Группа
  30. Развернуть
  31. Код CAS
  32. Характеристика вещества
  33. Фармакодинамика
  34. Показания к применению
  35. Противопоказания
  36. Применение при беременности и кормлении грудью
  37. Побочные эффекты
  38. Взаимодействие
  39. Передозировка
  40. Способ применения и дозы
  41. Меры предосторожности применения
  42. Фармакодинамика
  43. Нозологии
  44. Симптомы
  45. Характеристика вещества
  46. Причины
  47. Показания к применению
  48. Применение при беременности и кормлении грудью
  49. Побочные эффекты
  50. Взаимодействие
  51. Передозировка
  52. Меры предосторожности применения

Содержание инструкции


Названия

 M54,3 Ишиас.


Синонимы диагноза

 Ишиас, ишиалгия, невралгия седалищного нерва, неврит седалищного нерва.


Описание

 Ишиалгией называется боль в бедре и ягодичной области, которая иррадиирует (отдает, простреливает) в голень и стопу. Ишиалгия часто сочетается с болью в поясничной области, в этом случае синдром носит название люмбоишалгии.


Симптомы

 Наиболее частым симптомом ишиалгии является боль по задней поверхности бедра, отдающая в голень и стопу, которая может быть выражена намного сильнее, чем сопровождающая её боль в пояснице. Обычно пациенты испытывают боль от средней до нестерпимой, которая начинаясь в области ягодиц, спускается вниз по ноге до ступни. Сопровождается напряжением мышц. Важно знать, что при истинной ишиалгии боль спускается ниже колена. Часто у пациентов отмечаются боли в поясничной области, которые возникают за несколько дней или недель до атаки ишиалгии. При этом возникающая боль в ноге выражена намного сильнее, чем предшествующая ей боль в пояснице. У некоторых пациентов предшествующая боль в пояснице отсутствует вовсе.
Однако, в случае длительного заболевания, боль может стать более локализованной и не доходить до голени и ступни. Впервые симптомы ишиалгии могут возникнуть после любого движения. После появления болезни многочисленные движения и действия (вставание, приседание, поднятие тяжестей, чихание, наклоны, мочеиспускание) будут усиливать боль. Больной, как правило, испытывает облегчение в положении лежа на боку в позе эмбриона. Часто боль сопровождается нарушением чувствительности и слабостью в мышцах ног. Прострелы в ногу часто возникают и худшаются при резких движениях и поворотках тела и могут имитировать боли в суставах.


Причины

 Термин “ишиалгия” означает, что причиной возникновения боли является поражение седалищного нерва – самого большого нерва нашего организма, который начинается в поясничной области и проходит по задней поверхности нижней конечности, вплоть до самой стопы. Как правило, истинная люмбоишалгия возникает при компресии одного из нервных корешков, образующих седалищный нерв, грыжей межпозвонкового диска. Данная причина возникновения боли в спине встречается реже, чем другие. Это встречается при остеохондрозе, грыжах межпозвоночных дисков и других причинах.


Дифференциальная диагностика

 Так, например, тяжелый физический труд, спортивные перегрузки могут вызвать боль в спине и ноге, которая может быть неправильно расценена как люмбоишалгия. Задачей врача является проведение дифференциального диагноза между корешковой болью, причиной которой является компрессия нервного корешка, и боли, обусловленной растяжением мышцы или сухожилия.


Лечение

 Проводится нестероидными противоспалительными препаратами с целью снятия боли. В тех случаях, когда консервативное лечение ишиаса не устраняет болевого синдрома, приходится прибегать к оперативному вмешательству.


Диклофенак
Диклофенак

Названия

 Русское название: Диклофенак.
Английское название: Diclofenac.


Латинское название

 Diclophenacum ( Diclophenaci).


Химическое название

 2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли).


Фарм Группа

 • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
• Офтальмологические средства.


Увеличить Нозологии

 • G43 Мигрень.
• G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения.
• H10,5 Блефароконъюнктивит.
• H10,9 Конъюнктивит неуточненный.
• H16,2 Кератоконъюнктивит.
• H18,3 Изменения оболочек роговицы.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M15-M19 Артрозы.
• M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава].
• M25,5 Боль в суставе.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M47 Спондилез.
• M54,3 Ишиас.
• M60 Миозит.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N23 Почечная колика неуточненная.
• N70 Сальпингит и оофорит.
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки.
• N73,2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные.
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
• R52,1 Постоянная некупирующаяся боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
• R60,0 Локализованный отек.
• R68,8,0* Синдром воспалительный.
• S05 Травма глаза и глазницы.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 15307-86-5.


Характеристика вещества

 Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.


Показания к применению

 Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит. Ревматизм. Анкилозирующий спондилит. Хронический подагрический артрит). Дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз. Остеохондроз). Люмбаго. Ишиас. Невралгия. Миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит. Бурсит. Ревматическое поражение мягких тканей). Посттравматические болевые синдромы. Сопровождающиеся воспалением. Послеоперационные боли. Острый приступ подагры. Первичная дисальгоменорея. Аднексит. Приступы мигрени. Почечная и печеночная колика. Инфекции лор-органов. Остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит. Посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока. Болевой синдром при применении эксимерного лазера. При проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза. Цистоидного отека зрительного нерва).


Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Нарушение кроветворения неуточненной этиологии. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения. «аспириновая» бронхиальная астма. Детский возраст (до 6 лет). Последний триместр беременности.


Ограничения к использованию

 Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C (до 30 нед беременности).
 Категория действия на плод по FDA. D (после 30 нед беременности).


Побочные эффекты

 Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Анорексия. Метеоризм. Запор. Диарея). НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой. Кровоизлияний. Эрозий и язв). Острые медикаментозные эрозии и язвы тд; отделов ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения. Нарушение функции печени. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Лекарственный гепатит. Панкреатит. Интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром. Папиллярный некроз. Острая почечная недостаточность). Головная боль. Пошатывание при ходьбе. Головокружение. Возбуждение. Бессонница. Раздражительность. Утомляемость. Отеки. Асептический менингит. Эозинофильная пневмония. Местные аллергические реакции (экзантема. Эрозии. Эритема. Экзема. Изъязвление). Многоформная эритема. Синдром Стивенса — Джонсона. Синдром Лайелла. Эритродермия. Бронхоспазм. Системные анафилактические реакции (включая шок). Выпадение волос. Фотосенсибилизация. Пурпура. Нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая. Лейкопения вплоть до агранулоцитоза. Тромбоцитопения). Сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД). Нарушения чувствительности и зрения. Судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.


Взаимодействие

 Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.


Передозировка

 Симптомы. Головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
 Лечение. Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).


Меры предосторожности применения

 При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые. Актуализация информации.
 Риск желудочно-кишечных осложнений.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в тч кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
 Источники информации.
Rxlistcom.
Pharmakonalphacom[Обновлено. 31,07,2013].
 Риск тромбоэмболических осложнений.
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee – PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency – ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в тч при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
 Источники информации.
Emaeuropaeu.
Fdagov[Обновлено. 04,12,2013].


Кетопрофен
Кетопрофен

Названия

 Русское название: Кетопрофен.
Английское название: Ketoprofen.


Латинское название

 Ketoprophenum ( Ketopropheni).


Химическое название

 3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота.


Фарм Группа

 • НПВС — Производные пропионовой кислоты.


Увеличить Нозологии

 • G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения.
• I80,0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей.
• I89,1 Лимфангит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J04,0 Острый ларингит.
• K05,0 Острый гингивит.
• K05,2 Острый пародонтит.
• K05,4 Пародонтоз.
• K08,8,0* Боль зубная.
• K12 Стоматит и родственные поражения.
• K14,0 Глоссит.
• L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M07,2 Псориатический спондилит (L40,5 ).
• M10,0 Идиопатическая подагра.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный.
• M43,6 Кривошея.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,3 Ишиас.
• M54,5 Боль внизу спины.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,1 Миалгия.
• N23 Почечная колика неуточненная.
• N94,4 Первичная дисменорея.
• R52,0 Острая боль.
• R52,9 Боль неуточненная.
• S83,2 Разрыв мениска свежий.
• T09,5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 22071-15-4.


Характеристика вещества

 НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.
Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.
Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.
Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.
При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.
Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.
При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.


Показания к применению

 Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально).
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. В тч ревматоидный артрит. Неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит). Подагрический артрит. Псевдоподагра. Остеоартроз. Внесуставной ревматизм (тендовагинит. Бурсит. Капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза. В тч послеоперационная. Посттравматическая боль. Ишиалгия. Миалгия. Радикулит. Ушибы и растяжения мышц. Почечная колика. Болевые синдромы в стоматологической. Гинекологической. Неврологической. Онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.
 Для местного применения:
 При аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит. Спондилоартрит. Артроз. Остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в тч спортивные) поражения суставов. Сухожилий. Связок и мышц (в тч артрит. Периартрит. Тендинит. Тендосиновит. Бурсит. Ушибы мышц. Растяжения связок. Разрывы связок и сухожилий мышц. Вывихи. Повреждения мениска колена. Кривошея. Люмбаго). Флебит. Тромбофлебит поверхностных вен. Лимфангит. Воспалительные процессы кожи;
 В виде раствора для полоскания. Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта. Глотки и гортани (в тч ангина. Ларингит. Фарингит. Стоматит. Глоссит. Гингивит. Пародонтит. Пародонтоз). Для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).


Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т. Ч гемофилия). Почечная и печеночная недостаточность. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой. Проктит. Прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы. Экзема. Инфицированные ссадины. Нарушение целостности кожных покровов. Детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
 Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, тд; на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.


Побочные эффекты

 Системные побочные эффекты.
При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (11%); 3–9% – тошнота. Абдоминальная боль. Диарея/запор. Метеоризм; 1% — анорексия. Рвота. Стоматит; {amp}lt; 1% — повышение аппетита. Сухость во рту. Отрыжка. Гастрит. Ректальное кровотечение. Мелена. Скрытое кровотечение. Слюнотечение. Пептическая язва. Перфорация ЖКТ. Гематемезис. Изъязвление кишечника. Дисфункция печени. Гепатит. Холестатический гепатит. Желтуха. Чрезмерная жажда.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль. Возбуждение (в тч инсомния. Нервозность. Необычные сновидения); 1% — головокружение. Угнетение ЦНС (в тч сонливость. Недомогание). Звон в ушах. Нарушение зрения; {amp}lt; 1% — амнезия. Спутанность сознания. Мигрень. Парестезия. Вертиго. Конъюнктивит. Боль в глазах. Снижение слуха. Ретинальная геморрагия и изменение пигментации. Нарушения вкуса.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): {amp}lt; 1% — повышение АД. Сердцебиение. Тахикардия. Усугубление сердечной недостаточности. Заболевания периферических сосудов. Вазодилатация. Гипокоагуляция. Агранулоцитоз. Анемия. Гемолиз. Тромбоцитопения.
 Со стороны респираторной системы: 1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
 Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки. Повышение мочевинного азота крови); 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; {amp}lt; 1% — менометроррагия. Гематурия. Почечная недостаточность. Интерстициальный нефрит. Нефротический синдром.
 Со стороны кожных покровов: 1% — сыпь. Алопеция. Экзема. Прурит. Крапивница. Буллезная сыпь. Эксфолиативный дерматит. Фотосенсибилизация. Изменение цвета кожи. Онихолизис. Токсический эпидермальный некролиз. Многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
 Прочие. {amp}lt; 1% – озноб. Отек лица. Инфекция. Боль. Аллергические реакции. Анафилаксия. Повышение массы тела. Гипонатриемия. Миалгия. Пурпура. Повышенная потливость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой {amp}lt; 1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ. Буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
 Прочие. Септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
 Местные побочные эффекты. При ректальном применении – зуд. Тяжесть в аноректальной области. Обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции. Фотосенсибилизация. Развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).


Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в тч алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.


Передозировка

 Симптомы. Летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии – симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.
 Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.


Меры предосторожности применения

 Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т. Ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.
При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.
 Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в тч инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
 Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамика

 • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения. • Офтальмологические средства.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов;

подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту.

Cmax в плазме достигается через 1–2 В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме.

Код заболевания м54 || Код заболевания м54

Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.

При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.

 • НПВС — Производные пропионовой кислоты.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм).

Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах.

В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного.

T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется. Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин.

При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин). При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени.

Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%. При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено.

При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой. Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса.

При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций. При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Нозологии

• G43 Мигрень. • G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. • H10,5 Блефароконъюнктивит. • H10,9 Конъюнктивит неуточненный. • H16,2 Кератоконъюнктивит. • H18,3 Изменения оболочек роговицы. • H66 Гнойный и неуточненный средний отит. • I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. • J02,9 Острый фарингит неуточненный.

• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная). • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации. • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный. • M10 Подагра. • M15-M19 Артрозы. • M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. • M25,5 Боль в суставе.

• M45 Анкилозирующий спондилит. • M47 Спондилез. • M54,3 Ишиас. • M60 Миозит. • M65 Синовиты и тендосиновиты. • M71 Другие бурсопатии. • M77,9 Энтезопатия неуточненная. • M79,0 Ревматизм неуточненный. • M79,1 Миалгия. • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные. • N23 Почечная колика неуточненная. • N70 Сальпингит и оофорит.

• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. • N73,2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. • N94,6 Дисменорея неуточненная. • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. • R52,1 Постоянная некупирующаяся боль. • R52,2 Другая постоянная боль.

• G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. • I80,0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей. • I89,1 Лимфангит. • J02,9 Острый фарингит неуточненный. • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная). • J04,0 Острый ларингит. • K05,0 Острый гингивит. • K05,2 Острый пародонтит.

• K05,4 Пародонтоз. • K08,8,0* Боль зубная. • K12 Стоматит и родственные поражения. • K14,0 Глоссит. • L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный. • M07,2 Псориатический спондилит (L40,5 ). • M10,0 Идиопатическая подагра. • M13,9 Артрит неуточненный.

Код заболевания м54 || Код заболевания м54

• M19,9 Артроз неуточненный. • M25,5 Боль в суставе. • M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный. • M43,6 Кривошея. • M45 Анкилозирующий спондилит. • M54,1 Радикулопатия. • M54,3 Ишиас. • M54,5 Боль внизу спины. • M65 Синовиты и тендосиновиты. • M71 Другие бурсопатии. • M77,9 Энтезопатия неуточненная.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

• M79,1 Миалгия. • N23 Почечная колика неуточненная. • N94,4 Первичная дисменорея. • R52,0 Острая боль. • R52,9 Боль неуточненная. • S83,2 Разрыв мениска свежий. • T09,5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища. • T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. • T14,9 Травма неуточненная. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Симптомы

Наиболее частым симптомом ишиалгии является боль по задней поверхности бедра, отдающая в голень и стопу, которая может быть выражена намного сильнее, чем сопровождающая её боль в пояснице. Обычно пациенты испытывают боль от средней до нестерпимой, которая начинаясь в области ягодиц, спускается вниз по ноге до ступни.

Сопровождается напряжением мышц. Важно знать, что при истинной ишиалгии боль спускается ниже колена. Часто у пациентов отмечаются боли в поясничной области, которые возникают за несколько дней или недель до атаки ишиалгии. При этом возникающая боль в ноге выражена намного сильнее, чем предшествующая ей боль в пояснице.

У некоторых пациентов предшествующая боль в пояснице отсутствует вовсе. Однако, в случае длительного заболевания, боль может стать более локализованной и не доходить до голени и ступни. Впервые симптомы ишиалгии могут возникнуть после любого движения. После появления болезни многочисленные движения и действия (вставание, приседание, поднятие тяжестей, чихание, наклоны, мочеиспускание) будут усиливать боль.

Характеристика вещества

 Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28. Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Причины

Термин “ишиалгия” означает, что причиной возникновения боли является поражение седалищного нерва – самого большого нерва нашего организма, который начинается в поясничной области и проходит по задней поверхности нижней конечности, вплоть до самой стопы. Как правило, истинная люмбоишалгия возникает при компресии одного из нервных корешков, образующих седалищный нерв, грыжей межпозвонкового диска.

Показания к применению

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит. Ревматизм. Анкилозирующий спондилит. Хронический подагрический артрит). Дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз. Остеохондроз). Люмбаго. Ишиас. Невралгия. Миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит. Бурсит. Ревматическое поражение мягких тканей).

Посттравматические болевые синдромы. Сопровождающиеся воспалением. Послеоперационные боли. Острый приступ подагры. Первичная дисальгоменорея. Аднексит. Приступы мигрени. Почечная и печеночная колика. Инфекции лор-органов. Остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит. Посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока. Болевой синдром при применении эксимерного лазера. При проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза. Цистоидного отека зрительного нерва).

Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Нарушение кроветворения неуточненной этиологии. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения. «аспириновая» бронхиальная астма. Детский возраст (до 6 лет). Последний триместр беременности.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. В тч ревматоидный артрит. Неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит). Подагрический артрит. Псевдоподагра. Остеоартроз. Внесуставной ревматизм (тендовагинит. Бурсит. Капсулит).

Купирование болевого синдрома различного генеза. В тч послеоперационная. Посттравматическая боль. Ишиалгия. Миалгия. Радикулит. Ушибы и растяжения мышц. Почечная колика. Болевые синдромы в стоматологической. Гинекологической. Неврологической. Онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения).

Первичная дисменорея.  Для местного применения:  При аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит. Спондилоартрит. Артроз. Остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в тч спортивные) поражения суставов. Сухожилий.

Связок и мышц (в тч артрит. Периартрит. Тендинит. Тендосиновит. Бурсит. Ушибы мышц. Растяжения связок. Разрывы связок и сухожилий мышц. Вывихи. Повреждения мениска колена. Кривошея. Люмбаго). Флебит. Тромбофлебит поверхностных вен. Лимфангит. Воспалительные процессы кожи;  В виде раствора для полоскания.

Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т. Ч гемофилия). Почечная и печеночная недостаточность.

Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой. Проктит. Прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы. Экзема. Инфицированные ссадины. Нарушение целостности кожных покровов. Детский возраст до 6 лет. Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью.

Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.  Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

https://www.youtube.com/watch?v=qAfLbu3mwXE{amp}amp;t=25s

Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.  Категория действия на плод по FDA. C.  Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов. Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, тд; на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

 Категория действия на плод по FDA. C (до 30 нед беременности).  Категория действия на плод по FDA. D (после 30 нед беременности).

Побочные эффекты

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Анорексия. Метеоризм. Запор. Диарея). НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой. Кровоизлияний. Эрозий и язв). Острые медикаментозные эрозии и язвы тд; отделов ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения. Нарушение функции печени.

Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Лекарственный гепатит. Панкреатит. Интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром. Папиллярный некроз. Острая почечная недостаточность). Головная боль. Пошатывание при ходьбе. Головокружение. Возбуждение. Бессонница. Раздражительность. Утомляемость. Отеки.

Асептический менингит. Эозинофильная пневмония. Местные аллергические реакции (экзантема. Эрозии. Эритема. Экзема. Изъязвление). Многоформная эритема. Синдром Стивенса — Джонсона. Синдром Лайелла. Эритродермия. Бронхоспазм. Системные анафилактические реакции (включая шок). Выпадение волос. Фотосенсибилизация. Пурпура.

Нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая. Лейкопения вплоть до агранулоцитоза. Тромбоцитопения). Сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД). Нарушения чувствительности и зрения. Судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Код заболевания м54 || Код заболевания м54

Системные побочные эффекты. При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):  Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (11%); 3–9% – тошнота. Абдоминальная боль. Диарея/запор. Метеоризм; 1% — анорексия. Рвота. Стоматит; {amp}lt; 1% — повышение аппетита.

Сухость во рту. Отрыжка. Гастрит. Ректальное кровотечение. Мелена. Скрытое кровотечение. Слюнотечение. Пептическая язва. Перфорация ЖКТ. Гематемезис. Изъязвление кишечника. Дисфункция печени. Гепатит. Холестатический гепатит. Желтуха. Чрезмерная жажда.  Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль.

Возбуждение (в тч инсомния. Нервозность. Необычные сновидения); 1% — головокружение. Угнетение ЦНС (в тч сонливость. Недомогание). Звон в ушах. Нарушение зрения; {amp}lt; 1% — амнезия. Спутанность сознания. Мигрень. Парестезия. Вертиго. Конъюнктивит. Боль в глазах. Снижение слуха. Ретинальная геморрагия и изменение пигментации.

1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.  Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки. Повышение мочевинного азота крови); 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; {amp}lt; 1% — менометроррагия. Гематурия. Почечная недостаточность.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Интерстициальный нефрит. Нефротический синдром.  Со стороны кожных покровов: 1% — сыпь. Алопеция. Экзема. Прурит. Крапивница. Буллезная сыпь. Эксфолиативный дерматит. Фотосенсибилизация. Изменение цвета кожи. Онихолизис. Токсический эпидермальный некролиз. Многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.  Прочие. {amp}lt; 1% – озноб. Отек лица. Инфекция. Боль.

Аллергические реакции. Анафилаксия. Повышение массы тела. Гипонатриемия. Миалгия. Пурпура. Повышенная потливость. Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой {amp}lt; 1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

Код заболевания м54 || Код заболевания м54

аритмия, инфаркт миокарда.  Со стороны органов ЖКТ. Буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.  Прочие.

Септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия. Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты. При ректальном применении – зуд. Тяжесть в аноректальной области. Обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции. Фотосенсибилизация. Развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в тч алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы. Головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.  Лечение. Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Симптомы. Летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии – симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.  Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Меры предосторожности применения

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.

Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые. Актуализация информации.  Риск желудочно-кишечных осложнений. Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в тч кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными.

Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года.

Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.  Источники информации. Rxlistcom. Pharmakonalphacom[Обновлено. 31,07,2013].  Риск тромбоэмболических осложнений.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee – PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency – ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.

PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений. Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в тч при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.

Ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.  Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в тч инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.  Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector