Кетанов дозировка в таблетках

Способ применения и дозировка

Таблетки Кетанов принимают внутрь. Кратность приема зависит от тяжести болевого синдрома. Доза при однократном применении составляет 10 мг, повторный прием – по 10 мг до четырех раз в сутки; максимальная суточная доза – не более 40 мг.

При пероральном применении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

Кетанов в форме раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно. Рекомендуется назначать минимально эффективные дозы, подобранные в соответствии с реакцией пациента и интенсивностью боли. При необходимости возможно одновременное назначение опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые дозы препарата при однократном внутримышечном введении:

  • 10-30 мг – пациентам до 65 лет (в зависимости от интенсивности боли);
  • 10-15 мг – пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет.

Дозы препарата при многократном внутримышечном введении 10-30 мг – стартовая доза, затем:

  • 10-30 мг каждые 4-6 часов (пациентам до 65 лет);
  • 10-15 мг каждые 4-6 часов (пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет).

Максимальная суточная доза Кетанова при внутримышечном введении:

  • Не более 90 мг для пациентов до 65 лет;
  • Не более 60 мг для пациентов с нарушением функции почек и лиц старше 65 лет.

При парентеральном введении препарата продолжительность курса также не должна превышать 5 дней.

В случае перехода с внутримышечного введения Кетанова на пероральный прием суточная доза обеих форм в день перевода должна составлять не более 90 мг для лиц до 65 лет и 60 мг – для больных с нарушенной функцией почек и пациентов старше 65 лет. Также следует учитывать, что в день перехода доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг.

Таблетки

Взрослые: по 1 таблетки до 4 раз в сутки, желательно принимать вовремя еды или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса не более 5 дней.

Раствор для инъекций

Препарат вводится внутримышечно, в дозах подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Кетанов дозировка в таблетках

При однократном введении: пациентам до 65 лет -10-30 мг; пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10-15мг.

При многократном введении максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг,  а для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек – 60 мг. Продолжительность курса не более 5 дней.

Рекомендуется  избегать выполнения действий требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Одновременное применение Кетанова с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, этанолом, кортикотропином может привести к развитию язвенных заболеваний ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Употребление Кетанова с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Кетанов дозировка в таблетках

Пробеницид повышает концентрацию Кетонова в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

Одновременное назначение Кетанова с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном и пентоксифиллином  повышает риск кровотечения.

Кетанов снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов.

Кетанов повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Кетанова вместе с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Раствор для инъекций недопустимо смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка; фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Фармакинетика

После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармадинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [ ]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

При применении Кетанова возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:

  • Сердечно-сосудистая система – изменения артериального давления, сердцебиение, брадикардия, обморок (редко);
  • Пищеварительная система – возможны боли в животе, тошнота, диарея: редко – метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения ЖКТ, жажда, сухость во рту, гастрит, стоматит, нарушения функции печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • Центральная и периферическая нервная система – возможны сонливость, головная боль и беспокойство; редко – депрессия, нарушение сна, эйфория, головокружение, парестезии, нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений, двигательные нарушения;
  • Дыхательная система – приступы удушья и нарушение дыхания (редко);
  • Мочевыделительная система – олигурия, протеинурия, полиурия, гематурия, учащение мочеиспускания, острая почечная недостаточность, азотемия (редко);
  • Система кроветворения – анемия, тромбоцитопения, носовые кровотечения, эозинофилия, послеоперационные кровотечения (редко);
  • Обмен веществ – возможны отеки и усиление потоотделения; редко – гипонатриемия, гипокалиемия, повышение уровня мочевины и/или креатинина в плазме крови;
  • Аллергические реакции – возможны геморрагическая сыпь и кожный зуд; в единичных случаях – крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, синдром Лайелла, миалгии, отек Квинке;
  • Прочие – лихорадка;
  • Местные реакции – возможна боль в месте инъекции.

Передозировка

При передозировке возникает  боль в животе, тошнота, рвота, нарушение роботы почек, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, введение адсорбентов и поддержание жизненно-важных функций в организме.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кетанов перестает влиять на агрегацию тромбоцитов только через 24-48 часов.

При гиповолемии повышается риск развития побочных эффектов со стороны почек. При необходимости Кетанов можно назначать совместно с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применение препарата в качестве обезболивающего средства в акушерской практике, а также для предварительной медикаментозной подготовки больного к общему наркозу и в качестве средства поддерживающей анестезии.

Кетанов нельзя использовать совместно с парацетамолом более 5 дней. При нарушении свертывания крови препарат назначают только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов. Это особенно важно в постоперационный период, когда необходим тщательный мониторинг гемостаза.

Во время приема Кетанова, из-за риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС, желательно избегать выполнения любой деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение автомобиля и пр.).

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector