Что делает силденафил

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

  • Медикамент является сильнодействующим сосудорасширяющим средством, благодаря чему используется:
  1. Для терапии проблем с эрекцией у мужского пола и оптимизации естественного ответа на половое возбуждение
  2. Для лечения больных с легочной гипертензией
  • Основное активное вещество – цитрат силденафила
  • Вспомогательные компоненты:
  1. Гипромеллоза
  2. Лактоза
  3. Триацетин
  4. Диоксид титан
  5. Индигокармин
  6. Целлюлоза микрокристаллическая
  7. Повидон
  8. Магния стеарат

Взаимодействие

Прием препарата категорически запрещен в случае наличия следующих заболеваний:

  1. Стенокардии
  2. Циррозе печени
  3. Аортальном стенозе
  4. Кардиомиопатии
  5. Гипотонии
  6. Сердечной недостаточности
  7. Инфаркте или инсульте, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема
  8. Некоторых патологиях сетчатки глаз

А также:

  1. Детям, не достигшим 18 летнего возраста
  2. При наличии непереносимости медикамента и аллергической реакции на его составляющие

Что делает силденафил

Применение медикамента требует предварительной консультации врача при имеющихся недугах, таких как:

  1. Лейкоз
  2. Аномалии в форме и травмы пениса
  3. Анемия серповидно-клеточного типа
  4. Миелома
  5. Низкий состав тромбоцитов в крови
  6. Желудочковая экстрасистолия

В течение всей терапии у здорового человека побочных реакций средство не вызывает.

Sildenafilum (

Sildenafili)

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Нарушения эрекции.

Актуализация информации

Легочная гипертензия.

[Обновлено 24.06.2013]

https://www.youtube.com/watch?v=IegUKvBuiTU

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения.

Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%.

Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).

Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии).

У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Что делает силденафил

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

  • расслабление сосудистых стенок;
  • увеличение кровенаполнения полового члена;
  • замедление обратного оттока крови от пениса;
  • снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
  • достижение эрекции;
  • помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

  • головные боли;
  • отечность лица;
  • приливы (покраснение лица, чувство жара);
  • головокружения;
  • отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
  • снижение остроты зрения;
  • нарушения пищеварения;
  • расстройства восприятия цветовой гаммы.

Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.

  • эрекция, которая не проходит длительное время;
  • болезненная эрекция;
  • боли за грудиной;
  • воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Что делает силденафил

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

  • Циметидин;
  • Эритромицин;
  • Кетоконазолы (в форме таблеток);
  • Итраконазол (таблетки);
  • Противовирусные средства;
  • Никорандил;
  • противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.

Латинское название вещества Силденафил

Это вещество является селективным ингибитором фосфодиестеразы ФДЭ5. После попадания в организм и начала действия силденафил расслабляет пещеристые тела в половом члене. Это приводит к тому, что в них устремляется большой объём крови и у мужчины появляется эрекция. Силденафил способствует образованию эрекции только в том случае, если у мужчины имеется сексуальное возбуждение.

На рынке товаров для потенции силденафил продаётся под самым известным своим названием – Виагра. Это оригинальный препарат, кроме этого есть большое количество аналогов Виагры, которые также сделаны на основе силденафила. Вот такие последствия приёма силденафила.

А теперь мы рассмотрим, какие вред и польза есть от силденафила.

Силденафил

Sildenafilum (

Sildenafili)

1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат

Нарушения эрекции.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Силденафил-СЗ 0.1519
Динамико 0.0825
Виагра® 0.0699
Визарсин® 0.0325
Ревацио® 0.0117
Торнетис® 0.0099
Визарсин® Ку-таб® 0.0072
ВИВАЙРА® 0.0064
Эрексезил® 0.0052
Максигра 0.0048
Виатайл 0.0028
Силденафил 0.0028
Вилдегра® 0.0011
Олмакс Стронг 0.0011
Виасан-ЛФ 0.001
Силденафил ВЕРТЕКС 0.0009
Динамико Форвард 0.0009
Силден® 0.0009
Силденафила цитрат 0.0007
Силденафил Зентива 0.0007
ЭФФЕКС® Силденафил 0.0006
Риджамп® 0.0003
Силафил 0.0002
Инвида ОДП 0.0002
Вигранде® 0
Силденафил Кардио 0
Камастил 0
Таксиер® 0
Сеалекс®Силденафил 0
Ювена 0
Силденафил-ФПО® 0
ДИНАМИКО ФАСТ 0
Джент® 0

Как правильно принимать Силденафил таблетки синие и розовые мужчинам и женщинам?

  1. При различных видах генеза
  2. При сбое наступления эрекции
  • Прием таблеток производят за 50-60 минут до осуществления полового акта. Дозировка — от 25 до 100 мг за 24 часа, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента
  1. Применяют для усиления половой активности во время климакса или впоследствии хирургического вмешательства связанного с удалением матки
  2. Положительно действует на естественную половую активность с повышением либидо
  3. Делает более чувственными ощущения близости и ласк
  4. Сокращает период нормального полового возбуждения
  5. Увеличивает вагинальную смазку
  6. Справляется с фригидностью
  • Количество и суточная доза приема аналогична препарату, предназначенному для мужчин
  • Сильных отличий в мужских и женских дженериков нет
  • При приеме препарата следует учитывать:
  1. Использование таблеток на голодный желудок ускоряет его время действия на 20-30минут
  2. Наличие патологий в почках и печени предусматривает уменьшение дозы препарата до 25 мг в сутки
  3. Обнаружение побочных эффектов, таких как снижение зрения и слуха дает сигнал о моментальном прекращении приема препарата
  4. Запрещено совмещать таблетки с подобными медикаментами, направленными на повышение эрекции
  5. Следите за собственным состоянием при управлении автомобилем, так как средство способно понижать давление, затуманивать обзор и нарушать цветовосприятие
  6. Превышение дозировки может привести к не предсказуемым последствиям
  • Действие препарата начинается в зависимости от многих факторов. В частности, если его принимают до еды – через пол часа, после приема пищи — спустя минут 50.
  • Продолжительность действия зависит от индивидуальных особенностей человека и действия, составляющих средства на его организм. Может длиться от 4 до 12 часов.
Таблетки запиваем водой
  • Для эффективного лечения средство необходимо принимать не менее двух месяцев.
  • Желательно после одноразового суточного приема сделать паузу на 1- 2 дня
  • Здоровому организму правильный прием виагры не приносит вреда
  • Злоупотребление – является гарантом проблем с состоянием здоровья, вместо приятного длительного секса. Отказ от препарата в этом случае, приводит к тому, что член уже не может проявить свою активность без приема таблеток. Кроме того, принимая по несколько таблеток в день, можно спровоцировать дальнейшее бесплодие.
  • Мнение женской половины населения разделилась на два лагеря:
  1. Прием виагры для разнообразия ощущений, усиления чувствительности, получения желаемого оргазма вызывает хорошее отношение к препарату. Понос, боли в животе и другие побочные явления, снижают женский позитив к виагре, но не заставляют категорически отказываться.
    А вот чрезмерно половое влечение в течение недели после приема препарата, явно не по нраву многим женщинам.
  2. По отзывам женщин, перенесших операцию по удалению матки, таблетки оказывают эффективную помощь для снятия психологического барьера. Они снимают чувство неуверенности и стеснительность, из-за возникшего комплекса неполноценности. Нравится этим дамам Силденафил из-за увеличения количества влагалищной смазки, обострения ощущения и активизации чувствительности. Они-то и оставляют больше всего положительных отзывов о виагре.
  • Мужчины не слишком любят делиться отзывами, по некоторым их словам делайте выводы сами:

Михаил: «Отличное средство. Моя неприятная проблема заключалась в том, что начать действие у меня получалось, а закончить – нет. Испытал различные пилюли. Помог «Силденафил». После первого приема ощутил приятное чувство возбуждения и получился полноценный секс. Принимаю строго по инструкции. Побочных явлений не заметил».

Константин: «Пью по мере необходимости пару раз в месяц, непосредственно перед исполнением супружеских обязанностей. Качеством секса, благодаря виагре и я, и жена довольны. Но возникает после приема неприятный комок в горле, кружится голова. В общем, рекомендую рассчитывать на свои силы и часто не принимать».

Дмитрий:» Зрение резко упало, без таблеток совершенно бессилен, проблемы с давлением. Член конечно стоит, с его помощью, сколько нужно и все остальное путем. Думайте, что для вас важнее прежде чем использовать эти пилюли.»

Виктор: «Купил это чудо по отзывам. Не верьте — все это ерунда. Сильных проблем у меня не было. Просто хотел получить дополнительных ощущений и удивить свою даму огромным количеством раз за ночь. Ничего подобного: до него — два, после приема — тоже два».

Как видим, однозначного мнения о препарате нет. Это понятно. Каждый человек индивидуален: свои особенности организма, свои требования к желаемому результату. Принимая решения об использовании виагры учитывайте эти обстоятельства, чтобы не получить разочарование.

  • отсутствие способности достижения эрекции;
  • невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.
  • аллергия на лекарство;
  • постоянный или временный прием нитратов;
  • заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
  • дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
  • женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
  • тяжелые болезни печени;
  • инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
  • врожденные аномалии сетчатки;
  • дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
  • потеря зрения вследствие ишемии.

https://www.youtube.com/watch?v=Brie3ISORJw

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

Виагра не может причинить вреда ни молодому, ни старому организму, если мужчина будет чётко следовать всем рекомендациям относительно употребления этого препарата. Вред для молодого организма может быть в том случае, если человек приобрёл некачественный силденафил (впрочем, это же касается и мужчин старшего возраста).

Это лекарство известно миллионам мужчин во всём мире, однако не все они знают, что есть определённые ситуации, при которых использовать силденафил нужно с особой осторожностью:

  • особенно осторожными нужно быть лицам, у которых имеются сердечно-сосудистые болезни. Это сердечная недостаточность, стенокардия, нестабильный уровень давления и прочие. Они должны постоянно находиться на контроле у врача. Для таких пациентов сексуальная активность является большой нагрузкой для здоровья. Поэтому прежде, чем глотать заветную таблетку Виагры, необходимо проконсультироваться с врачом;
  • водители транспортных средств могут принимать Виагру только после разрешения врача;
  • бывают случаи, когда приём силденафила становился причиной изменения восприятия цветов. В данном случае мужчина видит окружающий мир в синих цветах. В результате в США одна авиакомпания запретила употреблять препараты на основе силденафила своим пилотам, по крайней мере за 1 час перед вылетом;
  • силденафил нельзя совмещать с такими лекарствами, как нитратные препараты, другие средства для стимуляции потенции или донаторы оксида азота. Делать этого нельзя потому, что от такого взаимодействия у мужчины появляются побочные эффекты;
  • мужчинам с приапизмом нужно также соблюдать осторожность при употреблении Виагры. В данном случае её применение возможно только после разрешения врача.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8813924

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3437061/ 

Что делает силденафил

Sildenafilum (

Sildenafili)

Нарушения эрекции.

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч.

при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

  • Превышение максимальной суточной дозы может привести к следующим негативным симптомам:
    1. Повышению температуры
    2. Головокружению
    3. Резкому снижению артериального давления
    4. Проблемам с пищеварением
    5. Заложенности носовых пазух
    6. Притоку крови к лицу
    7. Головной боли
    8. Ухудшению состояния зрительных органов
  • Проявление симптомов увеличивается пропорционально превышению принятой дозы над установленной нормой.
  • Медикамент не относится к препаратам, вызывающим привыкание, так как его действие не касается нервной системы, в том числе и головного мозга. Это подтверждено различными научными исследованиями.
  • Его можно приобрести в аптеках без врачебного рецепта. Психологическая зависимость иногда возникает у мужчин имеющих низкую самооценку. Но она никак не связана с привыканием.

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Фармакология

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца).

Силденафил

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема.

Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема.

При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии.

Что делает силденафил

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной.

Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450.

Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита.

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась.

При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено.

В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Аналоги

  • Виагра;
  • Потенциале;
  • Олмакс Стронг;
  • Динамико;
  • Визарсин;
  • Дженагра;
  • Конегра;
  • Новагра;
  • Пенимекс;
  • Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
  • Супервига;
  • Форсаж;
  • Эрексезил;
  • Эректил (Эрексил);
  • Эротон;
  • Эромакс;
  • Турбоминт;
  • Силагра.

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Разделяют два вида аналогов этого препарата:

  • В зависимости от действующего вещества:
  1. Виагра
  2. Визарсин
  3. Динамико
  4. Ревацио
  5. Силденафил Вертекс
  6. Силденафил СЗ (Северная Звезда)
  1. Алисат
  2. Бромокриптин
  3. Верона
  4. Виардо форте
  5. Импаза
  6. Каринат Форте
  7. Левитра
  8. Простопин
  9. Тентекс форте и другие

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Цена

  • 25 мг №1 — от 52 рублей;
  • 25 мг №4 — от 110 руб.;
  • 25 мг №20 — от 319 руб.;
  • 50 мг №1 — от 65 руб.;
  • 50 мг №2 — от 110 руб.;
  • 50 мг №4 — от 160 руб.;
  • 50 мг №10 — от 363 руб.;
  • 50 мг №14 — от 400 руб.;
  • 100 мг №1 — от 65 руб.;
  • 100 мг №2 — от 200 руб.;
  • 100 мг №4 — от 240 руб.;
  • 100 мг №8 — от 365 руб.;
  • 100 мг №10 — от 400 руб.;
  • 100 мг №20 — от 678 руб.

Силденафил – заменитель Виагры: показания и инструкция по применению для женщин

Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.

Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.

Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.

Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.

Силденафил: есть ли в продуктах питания и в каких?

Естественные стимуляторы потенции: кофе и шоколад

Поскольку препарат имеет полностью искусственное происхождение, найти его составляющие в продуктах питания невозможно.

Природными аналогами благотворного влияния на половую функцию считаются:

  • шоколад
  • масло оливы
  • спаржа
  • кофе
  • финики
  • бананы,
  • ваниль
  • орехи
  • цитрусы
  • гранаты
  • инжир
  • лук и чеснок
  • зелень
  • листья одуванчика
  • молоко и кисломолочные продукты
  • нежирное мясо
  • рыба и морепродукты

Конечно такого ярко выраженного и быстрого эффекта, как от применения Силденафила не будет. Но как альтернативу использовать рекомендуется.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Рекаста Уто
Adblock detector